Seznam léků betablokátory a jejich použití

Hypertenze vyžaduje povinnou léčbu léky. Neustále rozvíjet nové léky, aby tlak zpět do normálu a zabránit nebezpečné následky, jako je mrtvice a srdeční infarkt. Podívejme se blíže na to, co jsou alfa a beta-blokátory - seznam léků, indikací a kontraindikací pro použití.

Mechanismus působení

Adrenolytika jsou léky, které jsou kombinovány jedním farmakologickým účinkem - schopností neutralizovat adrenalinové receptory srdce a cév. Vypínají receptory, které normálně reagují na norepinefrin a adrenalin. Účinky adrenolytik jsou v protikladu s norepinefrinem a adrenalinem a jsou charakterizovány snížením tlaku, dilatací krevních cév a zúžením lumenu průdušek, snížením hladiny glukózy v krvi. Léky ovlivňují receptory lokalizované v srdci a stěnách cév.

Přípravky alfa-blokátorů mají rozšířený účinek na cévy orgánů, zejména na kůži, sliznici, ledviny a střeva. V důsledku toho dochází k antihypertenznímu účinku, snížení periferní vaskulární rezistence, zlepšení průtoku krve a zásobování periferních tkání krví.

Zvažte, co jsou betablokátory. Jedná se o skupinu léčiv, která se váže na beta-adrenoreceptory a blokuje na nich účinek katecholaminů (norepinefrinu a adrenalinu). Jsou považovány za základní léčiva pro léčbu esenciální arteriální hypertenze a zvýšeného tlaku. K tomuto účelu se používají od 60. let 20. století.

Mechanismus účinku je vyjádřen schopností blokovat beta adrenoreceptory srdce a dalších tkání. V tomto případě dochází k následujícím účinkům:

  • Snížení tepové frekvence a srdečního výdeje. Kvůli tomu se snižuje potřeba myokardu v kyslíku, zvyšuje se počet kolaterálů a redistribuce krevního oběhu myokardu. Beta-blokátory zajišťují ochranu myokardu, snižují riziko infarktu myokardu a komplikací po něm;
  • Snížení periferní vaskulární rezistence v důsledku snížení produkce reninu;
  • Snížení uvolňování norepinefrin z nervových vláken;
  • Zvýšená produkce vazodilatátorů, jako je prostaglandin e2, oxid dusnatý a prostacyklin;
  • Snížení krevního tlaku;
  • Snížení absorpce sodíkových iontů v oblasti ledvin a citlivost karotického sinusu a baroreceptorů aortálního oblouku.

Beta-blokátory mají nejen hypotenzní účinek, ale také řadu dalších vlastností:

  • Antiarytmická aktivita v důsledku inhibice katecholaminových účinků, snížení rychlosti impulzů v oblasti atrioventrikulární přepážky a zpomalení sinusového rytmu;
  • Antianginální aktivita. Beta-1 adrenergní receptory cév a myokardu jsou blokovány. Z tohoto důvodu se snižuje srdeční frekvence, zvyšuje se kontraktilita myokardu, krevní tlak, doba trvání diastoly, zlepšuje se koronární průtok krve. Obecně je potřeba srdce snížit obsah kyslíku, zvyšuje se tolerance k fyzickému stresu, doba ischemického poklesu, četnost záchvatů anginy pectoris u pacientů s poinfarktovou anginou pectoris a klesá námahová angína;
  • Antiplateletové schopnosti. Agregace krevních destiček se zpomaluje, stimuluje se syntéza prostacyklinu, snižuje se viskozita krve;
  • Antioxidační aktivita. K inhibici volných mastných kyselin, které jsou způsobeny katecholaminy, dochází. Snižuje potřebu kyslíku pro další metabolismus;
  • Žilní průtok krve do srdce, objem cirkulující plazmy klesá;
  • Sekrece inzulínu klesá v důsledku inhibice glykogenolýzy;
  • Vyskytuje se sedativní účinek, během těhotenství se zvyšuje kontraktilita dělohy.

Indikace pro přijetí

Alfa-1 blokátory jsou předepsány pro následující patologie:

  • hypertenze (ke snížení krevního tlaku);
  • CHF (kombinovaná léčba);
  • benigní charakter hyperplazie prostaty.

Alfa-1,2-blokátory se používají za následujících podmínek:

  • patologie mozkové cirkulace;
  • migrénu;
  • demence způsobená vaskulární složkou;
  • patologie periferního oběhu;
  • močové problémy způsobené neurogenním močovým měchýřem;
  • diabetická angiopatie;
  • dystrofická onemocnění rohovky;
  • vertigo a patologie fungování vestibulárního aparátu, spojené s vaskulárním faktorem;
  • neuropatie optického nervu spojená s ischemií;
  • hypertrofie prostaty.

Důležité: Alfa-2-adrenergní blokátory jsou předepisovány pouze při léčbě impotence u muže.

Neselektivní beta-1,2-blokátory se používají při léčbě následujících patologií:

  • arteriální hypertenze;
  • zvýšení nitroočního tlaku;
  • migréna (profylaktické účely);
  • hypertrofickou kardiomyopatii;
  • infarkt;
  • sinusová tachykardie;
  • třes;
  • bigeminie, supraventrikulární a ventrikulární arytmie, trigeminie (profylaktické účely);
  • námahová angina;
  • prolaps mitrální chlopně.

Selektivní beta-1 blokátory se také nazývají kardio-selektivní vzhledem k jejich účinkům na srdce a méně na krevní tlak a krevní cévy. Jsou psány v následujících stavech:

  • ischemická choroba srdce;
  • akathisii v důsledku užívání neuroleptik;
  • arytmie různých typů;
  • prolaps mitrální chlopně;
  • migréna (profylaktické účely);
  • neurocirkulární dystonie (hypertonický vzhled);
  • hyperkinetický srdeční syndrom;
  • arteriální hypertenze (nízká nebo střední);
  • tremor, feochromocytom, thyrotoxikóza (složení komplexní léčby);
  • infarkt myokardu (po infarktu myokardu a za účelem prevence druhého);
  • hypertrofická kardiomyopatie.

Alfa-beta-blokátory jsou vypouštěny v následujících případech:

  • arytmie;
  • stabilní angina;
  • CHF (kombinovaná léčba);
  • vysoký krevní tlak;
  • glaukom (oční kapky);
  • hypertenzní krize.

Klasifikace léčiv

Ve stěnách cév jsou čtyři typy adrenoreceptorů (alfa 1 a 2, beta 1 a 2). Léky ze skupiny adrenergních blokátorů mohou blokovat různé typy receptorů (například pouze beta-1-adrenergní receptory). Přípravy jsou rozděleny do skupin v závislosti na odstavení určitých typů těchto receptorů:

  • alfa-1-blokátory (silodosin, terazosin, prazosin, alfuzosin, urapidil, tamsulosin, doxazosin);
  • alfa-2 blokátory (yohimbin);
  • alfa-1, 2-blokátory (dihydroergotamin, dihydroergotoxin, fentolamin, nicergolin, dihydroergokristin, prophoxan, alfa dihydroergokriptin).

Beta-blokátory jsou rozděleny do následujících skupin:

  • neselektivní adrenoblockery (timolol, metipranolol, sotalol, pindolol, nadolol, bopindolol, oxprenolol, propranolol);
  • selektivní (kardioselektivní) adrenergní blokátory (acebutolol, esmolol, nebivolol, bisoprolol, betaxolol, atenolol, talinolol, esatenolol, tseliprolol, metoprolol).

Seznam alfa-beta-blokátorů (zahrnují současně alfa a beta-adrenoreceptory):

Poznámka: Klasifikace uvádí názvy účinných látek, které jsou součástí léčiv v určité skupině blokátorů.

Beta-blokátory také přicházejí s vnitřní sympatomimetickou aktivitou nebo bez ní. Tato klasifikace je považována za pomocnou, protože ji odborníci používají k výběru potřebného léku.

Seznam léků

Běžné názvy pro alfa-1-blokátory:

  • Atenol;
  • Atenova;
  • Atenolan;
  • Betacard;
  • Tenormine;
  • Sectral;
  • Betaftan;
  • Xonef;
  • Optibetol;
  • Bisogamma;
  • Bisoprolol;
  • Concor;
  • Pneumatiky;
  • Betalok;
  • Serdol;
  • Binelol;
  • Kordanum;
  • Breviblok.

Vedlejší účinky

Časté nežádoucí účinky při užívání adrenergních blokátorů:

  • gastrointestinální trakt: nevolnost, průjem, zácpa, biliární dyskineze, ischemická kolitida, nadýmání;
  • endokrinní systém: hypo- nebo hyperglykémie u pacientů s diabetes mellitus, inhibice glykogenolýzy;
  • močový systém: snížení glomerulární filtrace a renálního průtoku krve, potence a sexuální touhy;
  • abstinenční syndrom: časté ataky anginy pectoris, zvýšená tepová frekvence;
  • kardiovaskulární systém: zhoršený průtok krve v pažích a nohách, plicní edém nebo srdeční astma, bradykardie, hypotenze, atrioventrikulární blokáda;
  • respirační systém: bronchospasmus;
  • centrální nervový systém: únava, slabost, problémy se spánkem, deprese, problémy s pamětí, halucinace, parestézie, emoční mobilita, závratě, bolesti hlavy.

Vedlejší účinky užívání alfa-1 blokátorů:

  • opuch;
  • silný pokles tlaku;
  • arytmie a tachykardie;
  • dušnost;
  • rýma;
  • sucho v ústech;
  • bolest v hrudi;
  • snížené libido;
  • bolest s erekcí;
  • inkontinence moči.

Vedlejší účinky při použití blokátorů alfa-2 receptorů:

  • zvýšení tlaku;
  • úzkost, nadměrná podrážděnost, podrážděnost a motorická aktivita;
  • třes;
  • snížení frekvence močení a objemu tekutin.

Vedlejší účinky alfa-1 a -2-blokátorů:

  • snížená chuť k jídlu;
  • problémy se spánkem;
  • nadměrné pocení;
  • studené ruce a nohy;
  • horečka
  • zvýšení kyselosti v žaludku.

Časté nežádoucí účinky betablokátorů:

  • obecná slabost;
  • zpožděné reakce;
  • depresivní stav;
  • ospalost;
  • necitlivost a chlad končetin;
  • snížené vidění a špatné vnímání chuti (dočasně);
  • dyspepsie;
  • bradykardie;
  • zánět spojivek.

Neselektivní betablokátory mohou vést k následujícím stavům:

  • patologie zraku (rozmazané, pocit, že cizí těleso spadlo do oka, slznost, dualita, pálení);
  • srdeční ischemie;
  • kolitida;
  • kašel s možnými záchvaty udušení;
  • prudký pokles tlaku;
  • impotence;
  • omdlévání;
  • rýma;
  • zvýšení hladiny kyseliny močové v krvi, draslíku a triglyceridů.

Alfa-beta blokátory mají následující vedlejší účinky:

  • pokles krevních destiček a leukocytů;
  • tvorbu krve v moči;
  • zvýšení cholesterolu, cukru a bilirubinu;
  • patologické vodivé impulsy srdce, někdy dochází k blokádě;
  • porucha periferního oběhu.

Interakce s jinými léky

Příznivá kompatibilita s alfa blokátory u následujících léků:

  1. Diuretika. Aktivuje se systém renin-angiotensin-aldosteron a sůl a tekutina v těle nejsou zachovány. Zvýšený hypotenzní účinek, snížený negativní účinek diuretik na hladinu lipidů.
  2. Beta-blokátory mohou být kombinovány s alfa-blokátory (alfa-beta-blokátory proxodolol, labetalol atd.) Hypotenzní účinek je zesílen spolu se snížením srdečního minutového objemu srdce a celkové periferní vaskulární rezistence.

Příznivá kombinace beta-blokátorů s jinými léky:

  1. Úspěšná kombinace s nitráty, zejména pokud pacient trpí nejen hypertenzí, ale i ischemickou chorobou srdeční. Dochází ke zvýšení hypotenzního účinku, bradykardie je vyrovnána tachykardií způsobenou nitráty.
  2. Kombinace s diuretiky. Účinek diuretika se zvyšuje a prodlužuje v důsledku inhibice uvolňování reninu beta-blokátory z ledvin.
  3. ACE inhibitory a blokátory angiotensinového receptoru. Pokud jsou odolné vůči účinkům arytmií, můžete pečlivě kombinovat příjem s chinidinem a novokainamidomem.
  4. Blokátory kalciových kanálů skupiny dihydropyridinů (cordafen, nifedipin, nikirdipin, fenigidin). Můžete kombinovat s opatrností a v malých dávkách.
  1. Blokátory kalciových kanálů, které patří do skupiny verapamilu (isoptin, gallopamil, verapamil, finoptin). Snižuje se frekvence a síla kontrakcí srdce, zhoršuje se atrioventrikulární vodivost, hypotenze, bradykardie, akutní selhání levé komory a zvýšení atrioventrikulární blokády.
  2. Sympatolitics - Octadine, Reserpine a léky s ním v kompozici (Rauvazan, Brynerdin, Adelfan, Rundatin, Cristepin, Triresid) Tam je ostré oslabení sympatických účinků na myokardu a komplikace s tím spojené mohou nastat.
  3. Srdeční glykosidy, přímé M-cholinomimetika, anticholinesterázová léčiva a tricyklická antidepresiva. Pravděpodobnost blokády, bradyarytmie a zástavy srdce se zvyšuje.
  4. Antidepresiva-MAO inhibitory. Je zde možnost hypertenzní krize.
  5. Typická a atypická beta adrenomimetika a antihistaminika. Při užívání společně s beta-blokátory dochází k oslabení těchto léčiv.
  6. Inzulín a léky, které snižují cukr. Dochází ke zvýšení hypoklykemického účinku.
  7. Salicyláty a butadiona. Dochází k oslabení protizánětlivých účinků;
  8. Nepřímé antikoagulancia. Antitrombotický účinek je oslaben.

Kontraindikace

Kontraindikace u pacientů užívajících alfa-1 blokátory:

  • těhotenství;
  • laktace;
  • stenóza mitrálních nebo aortálních chlopní;
  • závažná patologie jater;
  • nadměrná citlivost na složky léčiva;
  • srdeční vady způsobené sníženým komorovým plnicím tlakem;
  • těžké selhání ledvin;
  • ortostatická hypotenze;
  • srdečního selhání způsobeného srdeční tamponádou nebo konstrikční perikarditidou.

Kontraindikace při podávání alfa-1,2-blokátorů:

  • hypotenze;
  • akutní krvácení;
  • laktace;
  • těhotenství;
  • infarkt myokardu, ke kterému došlo před méně než třemi měsíci;
  • bradykardie;
  • nadměrná citlivost na složky léčiva;
  • organická srdeční choroba;
  • ateroskleróza periferních cév v těžké formě.
  • nadměrná citlivost na složky léčiva;
  • závažná patologie ledvin nebo jater;
  • skoky krevního tlaku;
  • nekontrolovanou hypertenzi nebo hypotenzi.

Obecné kontraindikace pro příjem neselektivních a selektivních betablokátorů:

  • nadměrná citlivost na složky léčiva;
  • kardiogenní šok;
  • sinoatriální blokáda;
  • slabost sinusového uzlu;
  • hypotenze (krevní tlak menší než 100 mm);
  • akutní srdeční selhání;
  • atrioventrikulární blok druhý nebo třetí stupeň;
  • bradykardie (puls menší než 55 úderů / min.);
  • CHF v dekompenzaci;

Kontraindikace pro příjem neselektivních betablokátorů:

  • bronchiální astma;
  • oběhové choroby cév;
  • Prinzmetální angina pectoris.
  • laktace;
  • těhotenství;
  • patologie periferního oběhu.

Pacienti s hypertenzí by měli být užíváni striktně v souladu s pokyny av dávce předepsané lékařem. Samoléčba může být nebezpečná. Při prvním výskytu nežádoucích účinků byste měli okamžitě kontaktovat zdravotnické zařízení.

Úplný přehled všech typů adrenergních blokátorů: selektivní, neselektivní, alfa, beta

Autor článku: Alexandra Burguta, gynekologka porodnická, vysokoškolské vzdělání s vysokoškolským vzděláním v oboru všeobecné lékařství.

Z tohoto článku se dozvíte, co jsou adrenoblockery, do kterých skupin jsou rozděleny. Mechanismus jejich působení, indikace, seznam blokátorů drog.

Adrenolytika (adrenergní blokátory) - skupina léků blokujících nervové impulsy, které reagují na norepinefrin a adrenalin. Jejich léčebný účinek je opakem účinku adrenalinu a noradrenalinu na tělo. Název této farmaceutické skupiny mluví sám za sebe - léky, které jsou do ní zahrnuty, „přerušují“ působení adrenoreceptorů umístěných v srdci a stěnách cév.

Taková léčiva jsou široce používána v kardiologii a terapeutické praxi pro léčbu vaskulárních a srdečních onemocnění. Kardiologové je často předepisují starším lidem, u nichž byla diagnostikována arteriální hypertenze, srdeční arytmie a další kardiovaskulární patologie.

Klasifikace adrenergních blokátorů

Ve stěnách cév jsou 4 typy receptorů: beta-1, beta-2, alfa-1, alfa-2-adrenergní receptory. Nejběžnější jsou alfa- a beta-blokátory, „vypínání“ odpovídajících adrenalinových receptorů. Existují také alfa-beta blokátory, které současně blokují všechny receptory.

Prostředky každé skupiny mohou být selektivní, selektivně přerušující pouze jeden typ receptoru, například alfa-1. A neselektivní se současným blokováním obou typů: beta-1 a -2 nebo alfa-1 a alfa-2. Například selektivní beta-blokátory mohou ovlivnit pouze beta-1.

Obecný mechanismus účinku adrenergních blokátorů

Když se norepinefrin nebo adrenalin uvolní do krevního oběhu, adrenoreceptory okamžitě reagují kontaktem. V důsledku tohoto procesu se v těle vyskytují následující účinky:

  • cévy jsou zúžené;
  • puls zrychlí;
  • stoupá krevní tlak;
  • zvýšení hladiny glukózy v krvi;
  • průdušky se rozšiřují.

Existují-li některá onemocnění, například arytmie nebo hypertenze, jsou takové účinky pro člověka nežádoucí, protože mohou vyvolat hypertenzní krizi nebo relaps onemocnění. Adrenergní blokátory „vypínají“ tyto receptory, a proto působí přesně opačným způsobem:

  • rozšířené cévy;
  • nižší tepová frekvence;
  • prevence vysoké hladiny cukru v krvi;
  • úzký průchod průdušek;
  • snížení krevního tlaku.

Jedná se o běžné akce charakteristické pro všechny typy agens z adrenolytické skupiny. Léky jsou však rozděleny do podskupin v závislosti na účinku na určité receptory. Jejich akce jsou poněkud odlišné.

Časté nežádoucí účinky

Časté pro všechny adrenergní blokátory (alfa, beta) jsou:

  1. Bolesti hlavy
  2. Únava.
  3. Ospalost.
  4. Závratě.
  5. Zvýšená nervozita.
  6. Možná krátkodobá synkopa.
  7. Poruchy normální aktivity žaludku a trávení.
  8. Alergické reakce.

Vzhledem k tomu, že léky z různých podskupin mají mírně odlišné léčivé účinky, jsou nežádoucí účinky jejich užívání také odlišné.

Obecné kontraindikace selektivních a neselektivních betablokátorů:

  • bradykardie;
  • syndrom slabého sinusu;
  • akutní srdeční selhání;
  • atrioventrikulární a sinoatriální blok;
  • hypotenze;
  • dekompenzované srdeční selhání;
  • alergické na léčivé složky.

Neselektivní blokátory by neměly být podávány v případě bronchiálního astmatu a obliterujícího vaskulárního onemocnění, selektivního v případě patologie periferního krevního oběhu.

Pro zvětšení klikněte na fotografii

Takové léky by měly předepsat kardiologa nebo terapeuta. Nezávislý nekontrolovaný příjem může vést k závažným následkům až do smrtelného následku srdeční zástavy, kardiogenního nebo anafylaktického šoku.

Alfa blokátory

Akce

Adrenergní blokátory alfa-1 receptorů rozšiřují krevní cévy v těle: periferní - výrazně zčervenání kůže a sliznic; vnitřní orgány - zejména střevo s ledvinami. To zvyšuje periferní průtok krve, zlepšuje mikrocirkulaci tkáně. Rezistence cév podél periferie se snižuje a tlak klesá a bez reflexního zvýšení srdeční frekvence.

Snížením návratu žilní krve do síní a expanzí „periferií“ se významně sníží zátěž na srdce. Vzhledem k úlevě od jeho práce je snížen stupeň hypertrofie levé komory, který je charakteristický pro hypertenzní pacienty a starší osoby se srdečními problémy.

  • Ovlivňují metabolismus tuků. Alfa-AB snižuje triglyceridy, „špatný“ cholesterol a zvyšuje hladiny lipoproteinů s vysokou hustotou. Tento dodatečný účinek je vhodný pro osoby trpící hypertenzí, zatížené aterosklerózou.
  • Ovlivnit výměnu sacharidů. Při užívání léků se zvyšuje citlivost buněk na inzulin. Proto se glukóza vstřebává rychleji a účinněji, což znamená, že se její hladina v krvi nezvyšuje. Tato činnost je důležitá pro diabetiky, u kterých alfa-blokátory snižují hladinu cukru v krevním řečišti.
  • Snižte závažnost příznaků zánětu v orgánech močového systému. Tyto nástroje se úspěšně používají pro hyperplazii prostaty k odstranění některých charakteristických příznaků: částečného vyprazdňování močového měchýře, pálení v močové trubici, častého a nočního močení.

Alfa-2 blokátory adrenalinových receptorů mají opačný účinek: úzké cévy, zvyšují krevní tlak. Proto se v kardiologické praxi nepoužívá. Ale úspěšně léčí impotenci u mužů.

Seznam léků

Tabulka obsahuje seznam mezinárodních generických názvů léčiv ze skupiny blokátorů alfa receptorů.

Alfa blokátory - léky: mechanismus účinku a použití

Pod adrenergními blokátory se rozumí velká skupina léků, které mají stejné farmakologické vlastnosti. Neutralizují receptory závislé na adrenalinu krevních cév, srdce reaguje na norepinefrin nebo adrenalin. Působení adrenergních blokátorů je přesně opakem těchto látek.

Co je to adrenoblockery

Existují alfa a beta blokátory. Všechny působí na adrenoreceptory umístěné ve stěnách cév a srdce a blokují je. Ve volném stavu jsou takové receptory ovlivněny impulsy adrenalinu a noradrenalinu. První vede k vazokonstriktorovým, hypertenzním, antialergickým, hyperglykemickým, bronchodilatačním účinkům.

Adrenolitika jsou antagonisty adrenalinu, zvyšují lumen krevních cév, snižují tlak, snižují průchodnost průdušek a hladinu cukru v krvi. Typ účinku na receptory, jako jsou tyto léky, se dělí na:

  • beta blokátory 1,2 - neselektivní Metipranolol, Sotalol;
  • beta1-blokátory (kardio selektivní) - Betaxolol, Esmolol;
  • alfa-beta blokátory - karvedilol, procodolol;
  • Α-blokátory typu 1 - Alfuzosin, Tamsulosin;
  • Adrenergní blokátory typu 2 - Yohimbin.

Typy alfa blokátorů

Činnost každého blokátora je odlišná, stejně jako jejich účel v medicíně. Účinky léků:

  1. Alfa-1-blokátory a neselektivní alfa-1,2-blokátory mají podobný účinek, ale liší se vedlejšími účinky (1,2-léky mají více). Léky v této skupině rozšiřují cévy orgánů, zejména kůže, střev, sliznic a ledvin. V důsledku toho se snižuje periferní vaskulární rezistence, zlepšuje se prokrvení tkáně, snižuje se tlak, stupeň vývoje nádorů, migrény. To vede ke snížení množství cirkulující krve, stresu na srdci a usnadnění jeho práce. Používají se při chronickém srdečním selhání s mírnými příznaky dušnosti, hypotenzním tlakovým rázem. Léky zvyšují koncentraci lipoproteinů s vysokou hustotou, citlivost buněk na inzulín. Alfa adrenergní blokátory nevedou k rozvoji reflexního srdečního tepu, snižují závažnost symptomů obstrukčních a zánětlivých procesů v močových orgánech na pozadí hyperplazie prostaty. Krátká pilulka může léčit abstinenční syndrom, hypertenzi.
  2. Alfa-2 adrenergní blokátory - mají mírný účinek na krevní cévy vnitřních orgánů, proto se používají při léčbě onemocnění cévního systému pohlavních orgánů. Jsou omezeny na úzkou oblast aplikace - léčí impotenci u mužů způsobenou adenomem prostaty.
  3. Beta-1,2-blokátory - neselektivní léčiva této skupiny mají tendenci snižovat frekvenci srdečních kontrakcí, snižovat krevní tlak, snižovat kontraktilitu myokardu, nižší srdeční potřebu kyslíku, zvyšovat jeho rezistenci na ischemii. Vzhledem k působení léků je aktivita excitačních ložisek snížena, je zabráněno arytmii, renální produkce je snížena ledvinami. Prostředky zabraňují adhezi krevních destiček, zvyšují kontrakci myometria, zvyšují tonus svěrače jícnu, průdušek, uvolňují močový měchýř. S pomocí léků se zpomaluje tvorba hormonů tkáně štítné žlázy, snižuje se nitrooční tlak s glaukomem.
  4. Beta1-blokátory - selektivní (kardio-selektivní) se používají při léčbě srdečních onemocnění. Kromě toho snižují srdeční frekvenci, automatizaci kardiostimulátoru sinusového uzlu, potlačují vedení impulzů podél atrioventrikulárního uzlu, potlačují kontraktilitu a excitabilitu srdce.
  5. Alfa-beta-blokátory - snižují tlak, periferní vaskulární rezistenci. Normalizují lipidový profil, snižují hladinu cholesterolu a triglyceridů, následnou zátěž na srdce.

Alfa 1 blokátory

V medicíně se pro hypertenzi, chronické srdeční selhání, benigní hyperplazii prostaty používají alfa blokátory adenomu prostaty ze skupiny alfa1-blokátorů. Z nežádoucích účinků vyzařují:

  • hypotenze, tachykardie;
  • otok, arytmie, dušnost;
  • podrážděnost;
  • poruchy mozkové cirkulace;
  • rozmazané vidění;
  • rýma;
  • močová inkontinence;
  • nepohodlí v břiše, sucho v ústech;
  • bolest v hrudi, zádech;
  • snížené libido, priapismus;
  • alergické reakce - vyrážka, svědění, kopřivka.

Kontraindikace pro alfa1-adrenergní blokátory zahrnují stenózu aortální nebo mitrální chlopně srdce, ortostatickou hypotenzi, selhání srdce nebo ledvin a srdeční vady. Je zakázáno užívat léky během těhotenství, kojení, přecitlivělosti, závažného poškození jater. Zástupci skupiny:

Adrenergní blokátory - co to je?

Adrenergní blokátory hrají důležitou roli v léčbě onemocnění srdce a cév. Jedná se o léky, které inhibují práci adrenergních receptorů, které pomáhají předcházet zúžení žilních stěn, snižují vysoký krevní tlak a normalizují srdeční rytmus.

Pro léčbu srdečních a cévních onemocnění užívaných adrenergních blokátorů

Co jsou adrenoblockery?

Adrenergní blokátory (adrenolytika) - skupina léků, které ovlivňují adrenergní impulsy v cévních stěnách a srdečních tkáních, které reagují na adrenalin a norepinefrin. Jejich mechanismus účinku spočívá v tom, že blokují tyto stejné adrenoreceptory, díky nimž je dosaženo terapeutického účinku nezbytného pro srdeční patologie:

  • pokles tlaku;
  • rozšíření lumenu v cévách;
  • snižuje hladinu cukru v krvi;

Klasifikace drog adrenolitikov

Receptory umístěné v cévách a hladké svaly srdce jsou rozděleny do alfa-1, alfa-2 a beta-1, beta-2.

V závislosti na tom, které adrenergní impulsy je třeba blokovat, se rozlišují 3 hlavní skupiny adrenolytik:

  • alfa blokátory;
  • beta blokátory;
  • alfa beta blokátory.

Každá skupina inhibuje pouze ty projevy, které vznikají v důsledku práce specifických receptorů (beta, alfa nebo alfa-beta současně).

Blokátory alfa adrenergní receptory

Alfa blokátory mohou být 3 typy:

  • léky, které blokují alfa-1 receptory;
  • léky ovlivňující alfa-2 pulsy;
  • kombinované léky, které blokují alfa-1,2 pulsy.

Hlavní skupiny alfa-blokátorů

Farmakologie skupinových léčiv (zejména alfa-1 blokátorů) - zvýšení lumen v žilách, tepnách a kapilárách.

To umožňuje:

  • snížení odporu cévních stěn;
  • snížit tlak;
  • minimalizovat zátěž srdce a usnadnit jeho práci;
  • snížit stupeň zahuštění stěn levé komory;
  • normalizovat tuk;
  • stabilizovat metabolismus sacharidů (zvýšená citlivost na inzulín, normální cukr v plazmě).

Tabulka "Seznam nejlepších alfa adrenergních blokátorů"

období těhotenství a kojení;

závažné poruchy v játrech;

těžké srdeční vady (aortální stenóza)

nepohodlí na hrudi vlevo;

dušnost, dušnost;

výskyt otoků paží a nohou;

snížení tlaku na kritické hodnoty

podrážděnost, zvýšená aktivita a podrážděnost;

problémy s močením (snížení množství vylučované tekutiny a frekvence nutkání)

Poruchy průtoku periferní krve (diabetická mikroangiopatie, akrocyanóza)

Patologické procesy v měkkých tkáních rukou a nohou (ulcerózní procesy v důsledku nekrózy buněk v důsledku tromboflebitidy, pokročilé aterosklerózy)

zvýšit množství potu;

neustálý pocit chladu v nohách a pažích;

horečka (zvýšení teploty);

Mezi alfa adrenergními blokátory nové generace má Tamsulosin vysokou účinnost. Používá se pro prostatitidu, protože dobře snižuje tón měkkých tkání prostaty, normalizuje tok moči a snižuje nepříjemné symptomy u benigních lézí prostaty.

Lék je tělem dobře snášen, ale mohou být i vedlejší účinky:

  • zvracení, průjem;
  • závratě, migrény;
  • bušení srdce, bolest na hrudi;
  • alergická vyrážka, rýma.
Tamsulosin se nedoporučuje používat s individuální intolerancí na složky léčiva, snížený tlak, stejně jako v případě závažných onemocnění ledvin a jater.

Beta blokátory

Farmakologie léčiv skupiny beta blokátorů spočívá v tom, že interferují se stimulací pulsů adrenalinu beta1 nebo beta1.2. Takový účinek inhibuje zvýšení kontrakcí srdce a inhibuje velkou dospělou krev a také neumožňuje prudké rozšíření lumenu průdušek.

Všechny beta adrenobloky jsou rozděleny do 2 podskupin - selektivních (kardioselektivních, antagonistů beta-1 receptorů) a neselektivních (blokujících adrenalin ve dvou směrech současně - beta-1 a beta-2 pulsy).

Mechanismus účinku beta-blokátorů

Použití kardio-selektivních léčiv při léčbě srdečních patologií umožňuje dosáhnout následujícího terapeutického účinku:

  • snížená srdeční frekvence (minimalizuje riziko tachykardie);
  • snižuje zatížení srdce;
  • frekvence záchvatů anginy pectoris je snížena, nepříjemné symptomy nemoci jsou vyhlazeny;
  • zvyšuje stabilitu srdečního systému na emocionální, duševní a fyzickou zátěž.

Užívání betablokátorů pomáhá normalizovat celkový stav pacienta trpícího srdečními poruchami, stejně jako snižuje riziko hypoglykémie u diabetiků, zabraňuje ostrému bronchospasmu u astmatiků.

Neselektivní adrenergní blokátory snižují celkovou vaskulární rezistenci periferního krevního oběhu a ovlivňují tón stěn, což přispívá k:

  • snížení srdeční frekvence;
  • normalizace tlaku (s hypertenzí);
  • snížení kontraktilní aktivity myokardu a zvýšení rezistence vůči hypoxii;
  • prevence arytmií v důsledku snížení excitability v systému vedení srdce;
  • vyhnout se akutnímu poškození krevního oběhu v mozku.

Alfa blokátory: krátký seznam léků

Adrenergní blokátory jsou skupinou léků, které mohou inhibovat adrenální receptory v oběhovém systému. To znamená, že tyto receptory, které normálně reagují na adrenalin a norepinefrin nějakým způsobem, po užití adrenergních blokátorů, přestanou toto dělat. Ukazuje se, že adrenergní blokátory jsou svým účinkem úplným opakem adrenalinu a noradrenalinu.

Klasifikace

Krevní cévy obsahují 4 typy adrenoreceptorů: alfa-1, 2 a beta 1, 2

Adrenergní blokátory mohou v závislosti na složení léku vypnout různé skupiny adrenoreceptorů. Například použití léku může vypnout pouze alfa-1-adrenergní receptory. Další lék vám umožní vypnout 2 skupiny adrenoreceptorů najednou.

Z tohoto důvodu jsou adrenergní blokátory rozděleny na alfa, beta a alfa-beta.

Každá skupina má rozsáhlý seznam léků používaných při léčbě různých onemocnění.

Akční léky

Alfa-adrenergní blokátory 1 a 1.2 mají stejný účinek. Hlavní rozdíl mezi nimi se skrývá u vedlejších účinků, které tyto léky mohou způsobit. U alfa-1,2-blokátorů jsou zpravidla výraznější a více. Ano, a vyvíjejí se mnohem častěji.

Obě skupiny léčiv mají výrazný vazodilatační účinek. Tento účinek se projevuje zejména v sliznicích těla, střevech a ledvinách. To pomáhá zlepšit průtok krve a normalizovat krevní tlak.

V důsledku působení těchto léků se snižuje žilní návrat do atria. Díky tomu se snižuje zatížení celého srdce.

Alfa blokátory obou skupin se používají k dosažení následujících výsledků:

  • Normalizace tlaku a snížení zátěže srdečního svalu.
  • Zlepšit krevní oběh.
  • Zmírnění stavu lidí se srdečním selháním.
  • Snížená dušnost.
  • Snížený tlak v plicním oběhu.
  • Snížené hladiny cholesterolu a lipoproteinů.
  • Zvýšená citlivost buněk na inzulín. To vám umožní urychlit příjem glukózy v těle.

Stojí za zmínku, že použití takových léků se vyhne vzrůstu levé komory srdce a neumožňuje vyvinout reflexní tep. Tyto léky mohou být použity k léčbě sedavých obézních pacientů s nízkou glukózovou tolerancí.

Alfa-blokátory jsou široce používány v urologii, protože jsou schopny rychle snížit závažnost symptomů v různých zánětlivých procesech urogenitálního systému způsobených hyperplazií prostaty. To znamená, že díky těmto lékům se pacient zbaví pocitu neúplně prázdného močového měchýře, v noci jen zřídka běží na záchod, necítí pocit pálení, když je močový měchýř prázdný.

Pokud alfa-1 adrenergní blokátory ovlivňují vnitřní orgány a srdce více, alfa-2 adrenergní blokátory ovlivňují reprodukční systém více. Z tohoto důvodu se alfa-2 léky používají hlavně k potírání impotence.

Indikace pro použití

Rozdíl v typech účinků mezi alfa-blokátory různých skupin je zřejmý. Lékaři proto takové léky předepisují na základě rozsahu jejich použití a indikací.

Alfa-1 blokátory

Tyto léky jsou předepsány v následujících případech:

  • Pacient má hypertenzi. Léky snižují prahové hodnoty krevního tlaku.
  • Angina pectoris Zde mohou být tyto léky použity pouze jako prvek kombinované terapie.
  • Hyperplazie prostaty.

Alfa-1,2-blokátory

Jsou předepsány, pokud je pacient v následujícím stavu:

  • Problémy s cirkulací mozku.
  • Migréna
  • Problémy s periferním oběhem.
  • Demence způsobená vazokonstrikcí.
  • Vazokonstrikce u diabetu.
  • Dystrofické změny v rohovce.
  • Atrofie zrakového nervu v důsledku nedostatku kyslíku.
  • Hypertrofie prostaty.
  • Poruchy moči.

Alfa-2-blokátory

Rozsah těchto léků je velmi úzký. Jsou vhodné pouze pro boj proti impotenci u mužů a dokonale zvládají svůj úkol.

Vedlejší účinky při použití alfa adrenergních blokátorů

Všechny léky tohoto typu mají jak individuální, tak běžné vedlejší účinky. To je dáno zvláštnostmi jejich účinků na adrenoreceptory.

Časté nežádoucí účinky zahrnují:

  • Závratě.
  • Hypertenze při změně polohy těla.
  • Zvýšená únava.
  • Mdloby.
  • Nervozita.
  • Nevolnost
  • Porušení defecation.
  • Migréna

Alfa-1 adrenergní blokátory mohou způsobit následující individuální nežádoucí účinky:

  • Pokles krevního tlaku.
  • Otok končetin.
  • Palpitace srdce.
  • Porucha srdečního rytmu.
  • Zhoršené zaměření pozorování.
  • Zčervenání sliznic.
  • Nepříjemné pocity v žaludku.
  • Žízeň.
  • Bolest zad a zad.
  • Snížená sexuální touha.
  • Bolestivá erekce.
  • Alergie.

Alfa-1,2-blokátory mohou způsobit následující problémy:

  • Nespavost.
  • Nadměrná aktivita.
  • Pocit chladu v nohách.
  • Bolest v srdci.
  • Snížená chuť k jídlu.
  • Bolestivý pocit za pobřišnici.
  • Pálení žáhy.
  • Teplo
  • Bolest v dolních končetinách.

Alfa-2 adrenergní blokátory mohou způsobit následující nežádoucí účinky:

  • Chvějící se končetiny.
  • Vzrušení
  • Úzkost
  • Hypertenze.
  • Snížená frekvence močení.

Kontraindikace

Adrenergní blokátory, stejně jako jiné léky, nelze použít, pokud existují kontraindikace.

Kontraindikace alfa-1-blokátorů jsou následující:

  • Poruchy mitrální chlopně.
  • Snížený tlak při změně polohy těla.
  • Problémy s prací jater.
  • Těhotenství
  • Kojení.
  • Intolerance jednotlivých složek léčiva.
  • Srdeční vady kombinované s hypotenzí.
  • Renální selhání.

Alfa-1,2-blokátory by neměly být podávány pacientům, kteří mají:

  • Ateroskleróza periferních cév.
  • Hypotenze.
  • Nadměrná citlivost na složky léčiva
  • Bradykardie.
  • Organické léze srdečního svalu.
  • Infarkt.
  • Akutní krvácení.

Nejméně kontraindikace pro alfa-2-blokátory. To je způsobeno úzkou aplikací. Užívání těchto léků je zakázáno, pokud má pacient:

  • Renální selhání.
  • Alergie na léčivé složky.
  • Tlakové skoky.

Seznam léků

Každá skupina takových drog je zastoupena rozsáhlým seznamem drog. Vyjmenujte je všechny nedává smysl. Stručný seznam nejoblíbenějších léků je dostačující:

  • Alfuzosin. Odkazuje na neselektivní skupinu. Tento lék nejen rozšiřuje močovou trubici, ale také pomáhá normalizovat tlak moči, zmírňuje křeče a bolest při močení. Průběh léčby tímto lékem začíná večerní recepcí. Dávka a doba trvání jsou určeny ošetřujícím lékařem.
  • Doxazosin. To je selektivní lék. K dispozici ve formě tablet. Ukazuje se dobře v léčbě prostaty. To vám umožní zlepšit urodynamiku pacienta. Na rozdíl od jiných léků nevede k poklesu krevního tlaku. Zřejmý negativní účinek užívání tohoto léku je zvýšení cholesterolu.
  • Terazosin. Tento lék se často používá při léčbě hyperplazie prostaty. Účinná látka léčiva začne působit velmi rychle - po 15 minutách. Maximální účinek je dosažen do 2 hodin. Po užití léku je kontraindikováno, aby pacient chodil 6 hodin. Při léčbě této drogy je zakázán příjem alkoholu.

Alfa blokátory

Adrenoreceptory, které jsou citlivé na katechol aminy, jsou umístěny v různých orgánech a liší se navzájem v jejich funkčnosti a citlivosti. Liší se také variabilitou reakcí, ke kterým dochází při jejich aktivaci.

Léky, které ovlivňují citlivost některých receptorů, zahrnují léky alfa blokátory. K podtypům této třídy patří neselektivní prostředky. Od roku 1980 se pro léčbu používají také selektivní léčiva.

Co jsou alfa blokátory?

Účinek, který byl získán z užívání léku specifikované skupiny léků, je již z názvu zřejmý.

Léky se doporučují odděleně od jiných léků a jako součást komplexní terapie.

Mechanismus působení

Účinek pozorovaný po podání závisí na typu blokovatelných alfa receptorů. Obvykle jsou rozděleny do dvou skupin: a1 a a2. Odpověď těla na účinky blokátorů je vhodnější zvážit v tabulce.

Tabulka 1. Mechanismus účinku alfa-blokátorů, které ovlivňují adrenergní receptory al

Blokovací receptory typu a2 pomocí alfa-blokátorů se liší v odlišném výsledku, a to vede k:

  • zúžení lumen krevních cév;
  • zvýšení tlaku;
  • uvolňování norepinefrinu;
  • zvýšení motorické aktivity;
  • zvýšené libido a normalizace sexuálních funkcí;
  • stimuluje centrální nervový systém atd.

Mechanismus účinku alfa-blokátorů

Klasifikace

Pro léčebné účely používejte několik druhů léků. Vyznačují se selektivními nebo neselektivními účinky na receptory.

Selektivní

Tyto léky působí na receptory selektivně, zejména ovlivňují adrenergní receptory typu a1. V současné době zahrnuje klasifikace selektivních alfa-blokátorů několik podskupin, které se liší délkou jejich působení. Léky, které mají krátký účinek, zahrnují prazosin. Prodloužený účinek pozorovaný v terazosinu a doxazosinu. Kromě toho jsou uroselektivní blokátory, které ovlivňují adrenoreceptory umístěné ve svalech urogenitálního traktu, izolovány v samostatné skupině.

Neselektivní

Na rozdíl od předchozích léků působí tyto alfa blokátory bez rozdílu. Blokují periferní alfa receptory typu a1 a typ a2. Neselektivní účinek alfa-blokátorů vede k krátkodobému poklesu krevního tlaku v důsledku účinku na a1. Blokování alfa-2-adrenoreceptorů však stimuluje uvolňování norepinefrinu, což vede k vyrovnání hypotenzního účinku.

Seznam léků

Blokátory adrenoreceptorů mají širokou škálu funkcí aplikace. Přidělení finančních prostředků může být pouze specializované. Zvažte některé nástroje z této třídy v tabulce.

Tabulka 2. Seznam léčiv alfa-blokátorů, které ovlivňují receptory al a a2

Účinná látka: Prazozin

Účinná látka: Doxazosin

Účinná látka: Terazosin

Účinná látka: Doxazosin

Blokátory receptoru A1 a a2

Účinná látka: Nicergolin

Účinná látka: Proroxan

Indikace

Široká škála činností umožňuje použití třídních léků pro léčbu různých onemocnění. Nejčastěji jsou prostředky využívány v kardiologické praxi, stejně jako pro léčbu patologií urogenitálního systému.

Benigní hyperplazie prostaty

Dříve bylo onemocnění, které je benigní lézí v prostatické žláze, nazýváno adenomem prostaty. V průměru každý druhý muž, který dosáhl věku 40-45 let, trpí touto patologií.

Ke zmírnění tohoto stavu lze doporučit alfa adrenergní blokátory, které ovlivňují receptory a1. Pomáhají snižovat tón hladkých svalů prostaty a uretry, uvolňují krk močového měchýře.

Hypertenze

Pravidelně vysoký krevní tlak na 140/90 mm Hg. pilíře a více se nazývá arteriální hypertenze (hypertenze). Pro snížení tlaku odborníci v některých případech předepisují blokátory al. Alfa-adrenergní blokátory hypertonie selektivního typu pomáhají snižovat tlak bez zvýšení počtu kontrakcí srdce. Třída léky snižují pre-a post-zátěž na svalovou tkáň srdce. Výrobky mají dlouhodobý účinek - až 24 hodin.

Další kardiovaskulární onemocnění

Alfa blokátory a1 mají jiné indikace pro použití. Finanční prostředky jsou doporučovány zejména pro léčbu srdečního selhání. Léky dávají výrazný reverzní účinek u hypertrofie levé komory. Pokud jde o blokátory receptoru a2, jsou doporučeny pro poruchu erektilní funkce a impotenci.

Kontraindikace

Před použitím léků je třeba znát omezení jejich použití.

Tabulka 3. Kontraindikace pro léčbu alfa-adrenoblokery a1

A2 blokátory se nedoporučují pro poruchy krvácení, krvácení, hyperplazie prostaty, diabetes, depresivní emocionální stav, těhotenství atd. Více informací naleznete v pokynech pro konkrétní lék.

Arteriální hypertenze jako faktor rozvoje mozkové příhody

Vedlejší účinky užívání

Nejviditelnější negativní jevy způsobené přijetím a1 blokátorů zahrnují snížení krevního tlaku a ortostatický kolaps. Tyto nežádoucí účinky jsou zpravidla pozorovány po první aplikaci alfa-blokátoru (fenomén „první dávky“). Také u pacientů:

  • bolesti hlavy, závratě;
  • rychlá únava, ospalost, snížený výkon;
  • exacerbace ischemické choroby;
  • zvýšit riziko posturálních jevů atd.

Návod k použití některých tablet

Anotace k léčivům obsahuje podrobné údaje o mechanismu účinku, režimu podávání a vlastnostech použití. Níže jsou uvedeny některé aspekty uvedené v pokynech pro alfa-blokátory.

Doxazosin

Aby se zabránilo účinku „první dávky“, doporučuje se lék předepsat s minimálním množstvím 0,5–1 mg. Kromě toho existuje zvláštní forma tohoto alfa-blokátoru, která má řízené uvolňování účinné látky.

Jeho použití přispívá k mírnějšímu poklesu systolického i diastolického tlaku. V tomto případě se nevyžaduje snížení dávky při prvním použití.

Kardura

Léčivo je založeno na doxazosin mesilátu, vyráběném v Německu. Alfa blokátor vede k významnému poklesu tlaku. I při dlouhodobé léčbě pacienti neprokázali žádnou toleranci k tomuto léku. Kromě hypotenzního účinku má příznivý vliv na erektilní funkci.

Prazosin

Doporučuje se zahájit farmakologickou léčbu malým množstvím - 0,5-1 mg, aby se zabránilo výraznému snížení krevního tlaku. Postupně se zvyšuje denní množství alfa-blokátorů. Maximální denní dávka je 7,5 mg. Zpravidla je lék dobře snášen.

Terazosin

To může způsobit snížení výkonu, bolesti hlavy, zhoršené vidění, tinnitus, změny srdečního rytmu, dyspeptické poruchy atd. Tento alfa adrenergní blokátor zvyšuje účinek antagonistů vápníku, ACE inhibitorů, diuretik, atd.

Setegis

Setegis - alfa blokátor, vyráběný v Maďarsku. Je analogický s předchozím lékem. Denní dávka Setegisu se volí individuálně na základě krevního tlaku konkrétního pacienta. Doporučuje se zahájit příjem s minimálním množstvím, postupně se zvyšuje mg.

Užitečné video

Z následujícího videa se můžete dozvědět užitečné informace o úloze alfa-blokátorů při léčbě hypertenze: