Beta-blokátory pro hypertenzi

Jedna z nejpopulárnějších a vysoce účinných farmakologických skupin v léčbě esenciální a symptomatické hypertenze je tradičně považována za beta-blokátory.

Tyto léky pomáhají nejen účinně snižovat hladinu krevního tlaku, když dosahují zvýšené hladiny, ale také v dostatečné míře pomáhají snižovat srdeční frekvenci.

Co jsou beta a alfa blokátory

Přípravky, které jsou klasifikovány jako adrenergní blokátory, jsou zase rozděleny do několika podskupin, a to navzdory skutečnosti, že mohou být všechny účinně používány při léčbě tlakových rázů.

Alfa-blokátory jsou biochemicky účinné látky, které působí na alfa receptory. Jsou užívány pro esenciální a symptomatickou hypertenzi. Díky pilulkám se cévy rozšiřují, díky čemuž jejich odolnost vůči periferii oslabuje. Díky tomuto efektu je průtok krve značně usnadněn a úroveň tlaku se snižuje. Navíc alfa-blokátory vedou ke snížení množství škodlivého cholesterolu a tuku v krvi.

Beta blokátory jsou také rozděleny do dvou kategorií:

  1. Působí pouze na receptory typu 1 - takové léky se obvykle nazývají selektivní.
  2. Léky, které ovlivňují oba typy nervových zakončení - jsou již označovány jako neselektivní.

Věnujte pozornost skutečnosti, že adrenergní blokátory druhého typu neinterferují minimálně s citlivostí receptorů, kterými si uvědomují svůj klinický účinek.

Věnujte pozornost skutečnosti, že vzhledem ke schopnosti snížit srdeční frekvenci mohou být beta-blokátory použity nejen k léčbě základních GB, ale také k odstranění projevů koronárních srdečních onemocnění.

Klasifikace

Na základě převažujícího účinku na beta-1 a beta-2, adrenoreceptory, jsou beta-blokátory rozděleny na:

  • kardio selektivní (mezi ně patří Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
  • kardio selektivní (beta blokátory - seznam léků na hypertenzi je následující: Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

Existuje další klasifikace - podle biochemických vlastností struktury molekuly. Na základě schopnosti rozpustit se v lipidech nebo ve vodě jsou zástupci této skupiny léčiv rozděleni do tří skupin:

  1. Lipofilní beta-blokátory (oxprenolol, propranolol, alprenolol, karvedilol, metaprolol, timolol) - v pokročilých stadiích jsou zvláště doporučovány v nízkých dávkách pro jaterní a městnavé srdeční selhání.
  2. Hydrofilní beta-blokátory (mezi nimi například Atenolol, Nadolol, Talinolol, Sotalol). Používá se v méně pokročilých fázích.
  3. Amfifilní blokátory (zástupci - Atsebutolol, Bisoprolol, Betaxolol, Pindolol, Celiprolol) - tato skupina získala největší rozšíření díky širokému spektru účinku. Amfifilní blokátory jsou nejčastěji používány v GB a CHD a v různých variantách této patologie.

Mnoho lidí se zajímá, které léky (beta-blokátory nebo alfa-blokátory) pro hypertenzi fungují lépe. Faktem je, že beta-blokátory s vysokou selektivitou, tj. Selektivně selektivními účinky v terapeutických dávkách (seznam - Bisoprolol, Metaprolol), budou vhodnější pro dlouhodobé uvolnění hypertenzního syndromu (tj. Pro systematické použití). ).

Je-li nutný účinek, jehož doba trvání se projeví krátce (indikace - rezistentní GB, když je nutné urychleně snížit hladinu krevního tlaku, aby se zabránilo kardiovaskulární katastrofě), můžete také přiřadit alfa blokátory, jejichž mechanismus účinku je stále odlišný od BAB.

Kardioselektivní beta-blokátory

Kardioselektivní beta-blokátory v terapeutických dávkách vykazují biochemickou aktivitu především ve vztahu k beta-1-adrenoreceptorům. Důležitým bodem je, že se zvýšením dávkování beta-blokátorů jejich specificita významně klesá, a pak i ty vysoce selektivní léky blokují oba receptory. Je velmi důležité pochopit, že selektivní a neselektivní beta-blokátory snižují hladinu krevního tlaku přibližně stejným způsobem, ale kardio-selektivní beta-blokátory mají výrazně méně vedlejších účinků, je snadnější je kombinovat v přítomnosti asociovaných patologií. Typická vysoce kardiovaskulární léčiva zahrnují Metoprolol (obchodní název - Egilok), stejně jako Atenolol a Bisoprolol. Některé β-blokátory, mezi nimi karvedilol, blokují nejen receptory β1 a β2-adrenergní receptory, ale také alfa-adrenergní receptory, které v některých případech směřují k výběru klinického lékaře.

Vnitřní sympatomimetická aktivita

Některé beta-blokátory mají vnitřní sympatomimetickou aktivitu, která je také velmi důležitá. Taková léčiva zahrnují pindolol a acebutol. Tyto látky buď prakticky nesnižují, nebo nižší, ale nikoliv konkrétně, HR index v klidu, nicméně opakovaně blokují vzestup HR během nastávající fyzické námahy nebo působení beta-adrenomimetik.

Léky, které nějakým způsobem mají vnitřní sympatomimetickou aktivitu, jsou jasně ukázány pro bradykardii různých stupňů.

Je třeba také poznamenat, že použití beta-blokátorů s BCMA v kardiologické praxi se dostatečně zúžilo. Tyto léky získávají zpravidla význam pro léčbu nekomplikovaných forem hypertenze (to zahrnuje i hypertenzi během těhotenství - Oxprenolol a Pindolol).

U pacientů s anginou pectoris je použití této podskupiny značně omezeno, protože jsou méně účinné (vzhledem k β-adrenergním blokátorům bez VSMA), pokud jde o poskytování negativních chronotropních a bathmotropických účinků.

Betablokátory s BCMA by neměly být používány u pacientů s akutním koronárním syndromem (zkráceně ACS) au pacientů po infarktu z důvodu vysokého rizika zvýšených kardiogenních komplikací a mortality ve srovnání s beta-adrenergními blokátory bez BCMA. Léky s VSMA nejsou relevantní při léčbě osob se srdečním selháním.

Lipofilní léčiva

Všechny lipofilní beta-blokátory by neměly být během těhotenství rozhodně používány - tato vlastnost je dána tím, že do značné míry pronikají placentární bariérou a již po určité době po podání začínají mít nežádoucí účinek na plod. Vzhledem k tomu, že betablokátory mohou být užívány u těhotných žen pouze v případě, že riziko je několikanásobně nižší než očekávaný přínos, není kategorie léčených přípravků vůbec povolena.

Hydrofilní léčiva

Jednou z nejdůležitějších vlastností hydrofilních léčiv je jejich delší poločas rozpadu (například Atenolol se vylučuje z těla během 8-10 hodin), což jim umožňuje podávání dvakrát denně.

Ale je zde ještě jedna vlastnost - vzhledem k tomu, že hlavní zátěž při odstraňování padá na ledviny, není těžké odhadnout, že lidé, kteří byli tímto orgánem postiženi během stálého nárůstu tlaku, by neměli užívat léky z této skupiny.

Beta blokátory nejnovější generace

Skupina beta-blokátorů v současné době zahrnuje více než 30 položek. Potřeba zahrnout je do léčebného programu pro kardiovaskulární onemocnění (zkratka pro CVD) je zřejmá a potvrzují statistická data. Během posledních 50 let klinické praxe v oblasti srdeční činnosti zaujaly beta-blokátory silnou pozici při provádění prevence komplikací a farmakoterapie různých forem a stadií hypertenze, ischemické choroby srdeční, CHF, metabolického syndromu (MS), jakož i různých forem tachyarytmií komorového i supraventrikulárního typu původu..

V souladu s požadavky obecně uznávaných standardů, ve všech nekomplikovaných případech, léčení hypertenze léky začíná u beta-blokátorů a ACE inhibitorů, mnohokrát snižuje riziko vzniku AMI a dalších kardiovaskulárních příhod různého původu.

V zákulisí se předpokládá, že nejlepší beta-blokátory jsou dnes léky jako bisoprolol, karvedilol; Metoprolol sukcinát a nebivolol.

Zvažte, že pouze ošetřující lékař má právo jmenovat beta-blokátor.

A v každém případě se doporučuje zvolit si léky pouze nové generace. Všichni odborníci se shodují, že způsobují minimální vedlejší účinky a pomáhají vyrovnat se s úkolem, v žádném případě nevedou ke zhoršení kvality života.

Použití při onemocněních kardiovaskulárního systému

Léky z této skupiny se aktivně používají při léčbě jak GB, tak symptomatické hypertenze, stejně jako tachykardií, bolestí na hrudi a dokonce i fibrilace síní. Ale předtím, než to vezmeme, je třeba vycházet z některých spíše nejednoznačných vlastností těchto léků:

  • Beta blokátory (zkráceně BAB) značně inhibují schopnost sinusového uzlu generovat pulsy vedoucí ke zvýšení srdeční frekvence, což způsobuje sinusovou bradykardii - zpomalení pulsu na hodnoty pod 50 min. Tento vedlejší účinek je méně výrazný u BAB s vnitřní sympatomimetickou aktivitou.
  • Věnujte pozornost skutečnosti, že léky v této skupině s vysokým stupněm pravděpodobnosti mohou vést k atrioventrikulární blokádě různých stupňů. Kromě toho významně snižují sílu kontrakcí srdce - to znamená, že mají také negativní lázeňmotropní účinek. Posledně uvedené je méně výrazné v BAB s vazodilatačními vlastnostmi.
  • BAB snižuje krevní tlak. Drogy této skupiny způsobují výskyt skutečného křeče periferních cév. Z tohoto důvodu se může objevit ochlazení končetin, v případě přítomnosti Raynaudova syndromu je zaznamenána jeho negativní dynamika. Tyto vedlejší účinky jsou prakticky prosté léků s vazodilatačními vlastnostmi.
  • BAB významně snižuje průtok krve ledvinami (s výjimkou nadololu). Vzhledem ke zhoršení kvality periferního krevního oběhu léčba těmito léky zřídka způsobuje závažnou celkovou slabost.

Angina Stres

Ve většině případů je BAB volbou pro léčbu anginy pectoris a srdečních záchvatů. Všimněte si, že na rozdíl od nitrátů tyto léky při dlouhodobém užívání vůbec nezpůsobují toleranci. BAB se může významně hromadit v těle, což umožňuje po chvíli mírně snížit dávkování léku. Tyto nástroje navíc dokonale chrání samotný myokard a optimalizují prognózu snížením rizika projevu recidivujícího AMI.

Antianginální aktivita všech BAB je relativně stejná. Jejich volba je založena na následujících výhodách, z nichž každá je velmi důležitá:

  • trvání účinku;
  • nepřítomnost (v případě kompetentního použití) výrazných vedlejších účinků;
  • relativně nízká cena;
  • možnost kombinace s jinými léky.

Průběh terapie začíná relativně malou dávkou a postupně se zvyšuje na účinnou. Dávka se volí tak, aby tepová frekvence v klidu nebyla nižší než 50 za minutu a hladina CAD neklesla pod 100 mm Hg. Čl. Po nástupu očekávaného terapeutického účinku (zastavení nástupu bolesti na hrudi, normalizace tolerance alespoň při průměrném cvičení) se dávka v průběhu určitého časového období sníží na minimum.

Pozitivní účinek BAB je zvláště patrný, pokud je angina pectoris kombinována se sinusovou tachykardií, symptomatickou hypertenzí, glaukomem (zvýšený oční tlak), zácpou a gastroezofageálním refluxem.

Infarkt myokardu

Přípravky z farmakologické skupiny BAB v AMI mají dvojí přínos. Jejich zavedení do / v prvních hodinách po projevu AMI snižuje potřebu kyslíku srdečního svalu a zlepšuje jeho podávání, významně snižuje bolest, přispívá k vymezení nekrotické oblasti a snižuje riziko arytmií žaludku představujících bezprostřední nebezpečí pro lidský život.

Dlouhodobé užívání BAB snižuje riziko recidivy srdečního infarktu. Již bylo vědecky prokázáno, že zavedení BAB s následným přechodem na „pilulku“ významně snižuje úmrtnost, riziko oběhového zastavení a opakovaný výskyt nefatálních kardiovaskulárních nehod o 15%. V případě, že se včasná trombolýza provádí v nouzové situaci, BAB nesnižuje mortalitu, ale významně snižuje riziko vzniku anginy pectoris.

Co se týče vzniku demarkační zóny nekrózy v srdečním svalu, nejvýraznější účinek projevuje BAB, který nemá vnitřní sympatomimetickou aktivitu. Proto by bylo vhodnější použít kardio selektivní činidla. Jsou zvláště účinné při kombinaci infarktu myokardu s hypertenzí, sinusovou tachykardií, poinfarktovou anginou pectoris a tachysystolickou formou AF. BAB lze předepsat ihned, když je pacient hospitalizován, za předpokladu, že neexistují žádné absolutní kontraindikace. Pokud nejsou zaznamenány nežádoucí účinky, léčba těmito léky trvá nejméně rok po utrpení AMI.

Chronické srdeční selhání

Beta-blokátory mají vícesměrné účinky, což z nich činí jednu z léků volby v této situaci. Níže jsou uvedeny ty, které mají největší hodnotu při zatýkání CHF:

  • Tyto léky opakovaně zlepšují čerpací funkci srdce.
  • Beta-blokátory dobře snižují přímý toxický účinek norepinefrinu.
  • BAB výrazně snižuje srdeční frekvenci, paralelně s tím vede k prodloužení diastoly.
  • Mají významný antiarytmický efekt.
  • Léky jsou schopny zabránit remodelaci a diastolické dysfunkci levé komory.

Zvláštní význam měla léčba BAB poté, co společná teorie vysvětlující projev CHF byla neurohormonální teorie, podle které nekontrolované zvýšení aktivity neurohormonů způsobuje progresi onemocnění a hlavní roli v tom má noradrenalin. Proto beta-blokátory (je jasné, že pouze ti, kteří nemají sympatickou aktivitu) tím, že blokují účinek této látky, zabraňují rozvoji nebo progresi CHF.

Hypertenze

Beta blokátory jsou již dlouho úspěšně používány při léčbě hypertenze. Blokují nežádoucí vliv sympatického nervového systému na srdce, což značně usnadňuje jeho práci a zároveň snižuje potřebu krve a kyslíku. V důsledku toho je výsledkem snížení zátěže srdce a to zase vede ke snížení počtu krevních tlaků.

Přiřazené blokátory pomáhají hypertenzním pacientům kontrolovat srdeční frekvenci a používají se při léčbě arytmií. Při výběru vhodného betablokátoru je velmi důležité vzít v úvahu vlastnosti léků z různých skupin. Kromě toho je třeba vzít v úvahu různé vedlejší účinky.

Takže v případě, že se lékař bude řídit individuálním přístupem ke každému pacientovi, bude schopen dosáhnout významných klinických výsledků i samotných beta-blokátorů.

Poruchy srdečního rytmu

Vzhledem k tomu, že snížení síly kontrakcí srdce významně snižuje potřebu kyslíku myokardu, BAB se úspěšně používá pro následující poruchy srdečního rytmu:

  • atriální fibrilace a flutter,
  • supraventrikulární arytmie,
  • špatně snášená sinusová tachykardie,
  • Použité léky z této farmakologické skupiny a ventrikulární arytmie, ale zde bude jejich účinnost méně výrazná,
  • BAB v kombinaci s draslíkovými přípravky byl úspěšně použit k léčbě různých arytmií, které byly vyvolány glykosidovou intoxikací.

Vedlejší účinky

Určitá část nežádoucích účinků je způsobena nadměrným působením BAB na kardiovaskulární systém, a to:

  • těžká bradykardie (při níž srdeční frekvence klesne pod 45 za minutu);
  • atrioventrikulární blok;
  • arteriální hypotenze (s poklesem hladiny ZAHRADY pod 90-100 mm Hg.), věnujte pozornost skutečnosti, že tento druh účinků se obvykle vyvíjí při intravenózním podání beta-blokátorů;
  • zvýšená intenzita symptomů CHF;
  • Snížení intenzity krevního oběhu v nohách, s poklesem srdečního výdeje - tento druh problému se obvykle vyskytuje u starších osob s aterosklerózou periferních cév nebo manifestní endarteritidou.

Dalším zajímavým rysem působení těchto léků je, že pokud má pacient feochromocytom (benigní adrenální nádor), pak beta-blokátory mohou vést ke zvýšení krevního tlaku v důsledku stimulace a1-adrenoreceptorů a vazospazmu hemato-mikrocirkulačního lůžka. Všechny ostatní nežádoucí účinky, ať už tak či onak, spojené s užíváním betablokátorů, nejsou ničím jiným než projevem individuální intolerance.

Zrušovací syndrom

Jestliže užíváte betablokátory po dlouhou dobu (tj. Několik měsíců nebo dokonce týdnů) a pak náhle přestanou užívat, dojde k abstinenčnímu syndromu. Její ukazatele budou následující příznaky: palpitace, úzkost, záchvaty anginy pectoris, výskyt patologických příznaků na EKG a pravděpodobnost AMI, a dokonce i náhlá smrt, se často zvyšuje.

Projev syndromu abstinenčního stavu lze vysvětlit tím, že se během přijímání tělo již přizpůsobuje sníženému účinku norepinefrinu - a tento efekt se dosahuje zvýšením počtu adrenergních receptorů v orgánech a tkáních. Vzhledem k tomu, že BAB zpomaluje transformaci thyroidního hormonu tyroxinu (T4) na hormon trijodthyronin (T3), některé projevy abstinenčního syndromu (úzkost, třes, palpitace), zvláště výrazné po vysazení propranololu, mohou být způsobeny nadbytkem hormonů štítné žlázy.

Pro realizaci preventivních opatření při abstinenčním syndromu by měli být postupně do 14 dnů opuštěni, avšak tento princip je relevantní pouze při perorálním podání.

Beta blokátory: seznam léků

Důležitou roli v regulaci tělesných funkcí mají katecholaminy: adrenalin a norepinefrin. Jsou uvolňovány do krevního oběhu a působí na speciální citlivá nervová zakončení - adrenoreceptory. Ty jsou rozděleny do dvou velkých skupin: alfa a beta adrenoreceptory. Beta-adrenoreceptory se nacházejí v mnoha orgánech a tkáních a jsou rozděleny do dvou podskupin.

Když jsou aktivovány β1-adrenoreceptory, frekvence a síla kontrakcí srdce se zvyšuje, koronární tepny se rozšiřují, zlepšuje se vodivost a automatismus srdce, rozpad glykogenu v játrech a tvorba energie.

Když jsou β2-adrenoreceptory nadšeny, stěny krevních cév, svaly průdušek se uvolňují, děložní tón se snižuje během těhotenství, zvyšuje se sekrece inzulínu a rozpad tuku. Stimulace beta-adrenergních receptorů pomocí katecholaminů tak vede k mobilizaci všech sil těla pro aktivní život.

Beta-blokátory (BAB) - skupina léků, které vážou beta-adrenergní receptory a zabraňují působení katecholaminů na ně. Tyto léky jsou široce používány v kardiologii.

Mechanismus působení

BAB snižují frekvenci a sílu kontrakcí srdce, snižují krevní tlak. Výsledkem je snížení spotřeby kyslíku srdečního svalu.

Diastole je prodloužena - doba odpočinku, relaxace srdečního svalu, během které jsou koronární cévy naplněny krví. Snížení intrakardiálního diastolického tlaku také přispívá ke zlepšení koronární perfúze (prokrvení myokardu).

Dochází k redistribuci průtoku krve z normálně cirkulujících do ischemických oblastí, čímž se zlepšuje tolerance fyzické aktivity.

BAB mají antiarytmické účinky. Inhibují kardiotoxické a arytmogenní působení katecholaminů a zabraňují hromadění iontů vápníku v buňkách srdce, zhoršují energetický metabolismus v myokardu.

Klasifikace

BAB - rozsáhlá skupina drog. Mohou být klasifikovány mnoha způsoby.
Kardioselektivita je schopnost léku blokovat pouze β1-adrenoreceptory, aniž by ovlivňovaly β2-adrenoreceptory, které jsou umístěny ve stěně průdušek, cév, dělohy. Čím vyšší je selektivita BAB, tím bezpečnější je použití při současných onemocněních dýchacích cest a periferních cév, jakož i diabetu. Selektivita je však relativním pojmem. Se jmenováním léku ve vysokých dávkách se snižuje stupeň selektivity.

Některé BAB mají vnitřní sympatomimetickou aktivitu: schopnost stimulovat beta-adrenergní receptory do určité míry. Ve srovnání s konvenčními BAB takové léky zpomalují srdeční frekvenci a síla jeho kontrakcí, méně často vedou k rozvoji abstinenčního syndromu, méně negativně ovlivňují metabolismus lipidů.

Některé BAB jsou schopny dále expandovat cévy, to znamená, že mají vazodilatační vlastnosti. Tento mechanismus je realizován pomocí výrazné vnitřní sympatomimetické aktivity, blokády alfa-adrenoreceptorů nebo přímého působení na cévní stěny.

Doba působení závisí nejčastěji na vlastnostech chemické struktury BAB. Lipofilní látky (propranolol) trvají několik hodin a rychle se vylučují z těla. Hydrofilní léky (atenolol) jsou účinné po delší dobu, mohou být předepisovány méně často. V současné době byly také vyvinuty dlouhodobě působící lipofilní látky (metoprolol retard). Kromě toho existují BAB s velmi krátkou dobou působení - až 30 minut (esmolol).

Seznam

1. Ne bioselektivní BAB:

A. Bez vnitřní sympatomimetické aktivity:

  • propranolol (anaprilin, obzidan);
  • nadolol (korgard);
  • sotalol (sogexal, tensol);
  • timolol (blokáda);
  • nipradilol;
  • flistrolol.

B. S vnitřní sympatomimetickou aktivitou:

  • oxprenolol (trazicor);
  • pindolol (whisky);
  • alprenolol (aptin);
  • penbutolol (betapressin, levatol);
  • bopindolol (sandonorm);
  • bucindolol;
  • dilevalol;
  • karteolol;
  • labetalol.

2. Kardio selektivní BAB:

A. Bez vnitřní sympatomimetické aktivity:

  • metoprolol (beteloc, beteloc zok, corvitol, metozok, methocardum, metocor, cornel, egilok);
  • atenolol (beta, tenormin);
  • betaxolol (betak, lokren, karlon);
  • esmolol (vlnolam);
  • bisoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, corbis, cordinorm, koronální, niperten, pneumatiky);
  • karvedilol (akridilol, bagodilol, vedicardol, dilatrend, carvedigamma, karvenal, coriol, rekardium, tolliton);
  • Nebivolol (binelol, nebivator, nebicor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

B. S vnitřní sympatomimetickou aktivitou:

  • acebutalol (acecor, sectral);
  • talinolol (kordanum);
  • cíle prolol;
  • epanolol (vazakor).

3. BAB s vazodilatačními vlastnostmi:

  • amozularol;
  • bucindolol;
  • dilevalol;
  • labetolol;
  • medroxalol;
  • nipradilol;
  • pindolol.

4. Dlouhé působení BAB:

5. BAB ultrashort akce, kardio selektivní:

Použití při onemocněních kardiovaskulárního systému

Angina Stres

V mnoha případech patří BAB mezi hlavní látky pro léčbu anginy pectoris a prevenci útoků. Na rozdíl od nitrátů tyto léky při dlouhodobém užívání nezpůsobují toleranci (rezistenci na léky). BAB jsou schopny akumulovat (hromadit se) v těle, což umožňuje časem snížit dávku léčiva. Tyto nástroje navíc chrání samotný srdeční sval a zlepšují prognózu snížením rizika opakovaného infarktu myokardu.

Antianginální aktivita všech BAB je přibližně stejná. Jejich volba je založena na délce účinku, závažnosti vedlejších účinků, nákladech a dalších faktorech.

Začněte léčbu malou dávkou a postupně ji zvyšujte na účinnou. Dávka se volí tak, aby srdeční frekvence v klidu nebyla nižší než 50 za minutu a hladina systolického krevního tlaku je alespoň 100 mm Hg. Čl. Po nástupu terapeutického účinku (zastavení mozkové mrtvice, zlepšení tolerance vůči zátěži) se dávka postupně snižuje na minimum.

Dlouhodobé užívání vysokých dávek BAB se nedoporučuje, protože významně zvyšuje riziko nežádoucích účinků. Při nedostatečné efektivitě těchto fondů je lepší je kombinovat s jinými skupinami drog.

BAB nemůže být náhle zrušena, protože to může způsobit abstinenční syndrom.

BAB je zvláště indikována, pokud je angina pectoris kombinována se sinusovou tachykardií, arteriální hypertenzí, glaukomem, zácpou a gastroezofageálním refluxem.

Infarkt myokardu

Včasné použití BAB při infarktu myokardu přispívá k omezení zóny nekrózy srdečního svalu. Současně se snižuje mortalita, snižuje se riziko opakovaného infarktu myokardu a srdeční zástava.

Tento účinek má BAB bez vnitřní sympatomimetické aktivity, je výhodné použít kardio-selektivní činidla. Jsou zvláště užitečné při kombinaci infarktu myokardu s arteriální hypertenzí, sinusovou tachykardií, poinfarktovou anginou pectoris a tachysystolickou formou fibrilace síní.

BAB může být předepsán ihned po přijetí pacienta do nemocnice pro všechny pacienty v nepřítomnosti kontraindikací. Při absenci vedlejších účinků léčba s nimi pokračuje alespoň jeden rok po infarktu myokardu.

Chronické srdeční selhání

Studuje se použití BAB při srdečním selhání. Předpokládá se, že mohou být použity s kombinací srdečního selhání (zejména diastolického) a námahové anginy pectoris. Poruchy rytmu, arteriální hypertenze, tachysystolická forma fibrilace síní v kombinaci s chronickým srdečním selháním jsou také důvodem pro jmenování této skupiny léčiv.

Hypertenze

BAB jsou indikovány při léčbě hypertenze, komplikované hypertrofií levé komory. Jsou také široce používány u mladých pacientů, kteří vedou aktivní životní styl. Tato skupina léků je předepisována pro kombinaci arteriální hypertenze s poruchami anginy pectoris nebo srdečního rytmu, jakož i po infarktu myokardu.

Poruchy srdečního rytmu

BAB se používají pro takové poruchy srdečního rytmu, jako je atriální fibrilace a atriální flutter, supraventrikulární arytmie, špatně tolerovaná sinusová tachykardie. Mohou být také předepsány pro komorové arytmie, ale jejich účinnost je v tomto případě obvykle méně výrazná. BAB v kombinaci s draslíkovými přípravky se používá k léčbě arytmií způsobených glykosidovou intoxikací.

Vedlejší účinky

Kardiovaskulární systém

BAB inhibuje schopnost sinusového uzlu vytvářet impulsy, které způsobují kontrakce srdce a způsobují sinusovou bradykardii - zpomalení pulsu na hodnoty menší než 50 za minutu. Tento vedlejší účinek je významně méně výrazný u BAB s vnitřní sympatomimetickou aktivitou.

Přípravky této skupiny mohou způsobit atrioventrikulární blokádu různých stupňů. Snižují sílu stahů srdce. Poslední vedlejší účinek je méně výrazný u BAB s vazodilatačními vlastnostmi. BAB snižují krevní tlak.

Léky v této skupině způsobují křeč periferních cév. Může se objevit studená končetina, Raynaudův syndrom se zhoršuje. Tyto vedlejší účinky jsou téměř prosté léků s vazodilatačními vlastnostmi.

BAB snižují průtok krve ledvinami (kromě nadololu). V důsledku zhoršení periferního krevního oběhu při léčbě těchto prostředků někdy dochází k výrazné obecné slabosti.

Respirační orgány

BAB způsobuje bronchospasmus v důsledku současné blokády β2-adrenoreceptorů. Tento vedlejší účinek je méně výrazný u kardio selektivních léčiv. Jejich dávky, účinné proti angině pectoris nebo hypertenze, jsou však často poměrně vysoké, zatímco kardioselektivita je významně snížena.
Použití vysokých dávek BAB může vyvolat apnoe nebo dočasné přerušení dýchání.

BAB zhoršuje průběh alergických reakcí na bodnutí hmyzem, léčivé a potravinové alergeny.

Nervový systém

Propranolol, metoprolol a další lipofilní BAB pronikají z krve do mozkových buněk přes hematoencefalickou bariéru. Proto mohou způsobit bolesti hlavy, poruchy spánku, závratě, zhoršení paměti a depresi. V těžkých případech jsou halucinace, křeče, kóma. Tyto vedlejší účinky jsou významně méně výrazné u hydrofilních BAB, zejména atenololu.

Léčba BAB může být doprovázena porušením neuromuskulárního vedení. To vede k svalové slabosti, snížené vytrvalosti a únavě.

Metabolismus

Neselektivní BAB inhibují produkci inzulínu v pankreatu. Na druhé straně tyto léky inhibují mobilizaci glukózy z jater, což přispívá k rozvoji prodloužené hypoglykémie u pacientů s diabetem. Hypoglykémie podporuje uvolňování adrenalinu do krevního oběhu, který působí na alfa-adrenoreceptory. To vede k významnému zvýšení krevního tlaku.

Proto je-li nutné předepsat BAB pacientům se současným diabetem, je třeba dát přednost kardio-selektivním léčivům nebo je nahradit antagonisty vápníku nebo jinými skupinami.

Mnohé BAB, zejména neselektivní, snižují hladiny „dobrého“ cholesterolu (alfa-lipoproteiny s vysokou hustotou) v krvi a zvyšují hladinu „špatných“ (triglyceridů a lipoproteinů s velmi nízkou hustotou). Tento nedostatek je zbaven léků s β1-interní sympatomimetikum a α-blokující aktivitou (karvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, tseliprolol).

Další nežádoucí účinky

Léčba BAB je v některých případech doprovázena sexuální dysfunkcí: erektilní dysfunkcí a ztrátou sexuální touhy. Mechanismus tohoto účinku je nejasný.

BAB může způsobit kožní změny: vyrážka, svědění, erytém, příznaky lupénky. V ojedinělých případech dochází ke ztrátě vlasů a stomatitidě.

Jedním ze závažných vedlejších účinků je potlačení tvorby krve s rozvojem agranulocytózy a trombocytopenické purpury.

Zrušovací syndrom

Pokud se BAB používá dlouhodobě ve vysoké dávce, pak náhlý zánik léčby může vyvolat tzv. Abstinenční syndrom. Projevuje se zvýšeným záchvatem anginy pectoris, výskytem komorových arytmií, rozvojem infarktu myokardu. V mírnějších případech je abstinenční syndrom doprovázen tachykardií a zvýšením krevního tlaku. K abstinenčnímu syndromu dochází obvykle několik dní po ukončení léčby BAB.

Aby nedošlo k rozvoji abstinenčního syndromu, musíte dodržovat následující pravidla:

  • BAB pomalu odstraňte po dobu dvou týdnů, postupně snižujte dávkování najednou;
  • během a po vysazení BAB je nutné omezit fyzickou aktivitu a v případě potřeby zvýšit dávkování nitrátů a jiných antianginózních léčiv, stejně jako léků, které snižují krevní tlak.

Kontraindikace

BAB je absolutně kontraindikován v následujících situacích:

  • plicní edém a kardiogenní šok;
  • těžké srdeční selhání;
  • bronchiální astma;
  • syndrom nemocného sinu;
  • atrioventrikulární blok II - III stupeň;
  • systolický tlak krve 100 mm Hg. Čl. a níže;
  • tepová frekvence menší než 50 za minutu;
  • špatně kontrolovaný diabetes mellitus závislý na inzulínu.

Relativní kontraindikace při jmenování BAB - Raynaudova syndromu a aterosklerózy periferních tepen s rozvojem intermitentní klaudikace.

Beta blokátory. Mechanismus působení a klasifikace. Indikace, kontraindikace a vedlejší účinky.

Beta-blokátory nebo blokátory beta-adrenergních receptorů jsou skupinou léků, které se vážou na beta-adrenergní receptory a blokují na nich působení katecholaminů (adrenalin a norepinefrin). Beta-blokátory patří mezi základní léčiva při léčbě esenciální arteriální hypertenze a syndromu vysokého krevního tlaku. Tato skupina léčiv se používá k léčbě hypertenze od šedesátých let, kdy poprvé vstoupila do klinické praxe.

Historie objevování

V roce 1948 popsal R. P. Ahlquist dva funkčně odlišné typy adrenoreceptorů - alfa a beta. Během následujících 10 let byly známy pouze antagonisté alfa adrenoreceptorů. V roce 1958 byl objeven dichlorisoprenalin, který kombinuje vlastnosti agonisty a antagonisty beta receptorů. On a několik dalších navazujících léků nebyly dosud vhodné pro klinické použití. A pouze v roce 1962 byl syntetizován propranolol (inderal), který otevřel novou a jasnou stránku v léčbě kardiovaskulárních onemocnění.

Nobelova cena v medicíně v roce 1988 obdržela J. Blacka, G. Eliona, G. Hutchingsa za vývoj nových principů lékové terapie, zejména za účelem odůvodnění použití beta-blokátorů. Je třeba poznamenat, že beta-blokátory byly vyvinuty jako antiarytmická skupina léčiv a jejich hypotenzní účinek byl neočekávaným klinickým nálezem. Zpočátku byl považován za náhodné, zdaleka ne vždy žádoucí jednání. Teprve později, počínaje rokem 1964, bylo po vydání Pricharda a Giiliama oceněno.

Mechanismus účinku beta-blokátorů

Mechanismus účinku léčiv v této skupině je způsoben jejich schopností blokovat beta-adrenergní receptory srdečního svalu a dalších tkání, což způsobuje řadu účinků, které jsou součástí mechanismu hypotenzního působení těchto léčiv.

  • Snížení srdečního výdeje, frekvence a síla srdečních kontrakcí, v důsledku kterých se snižuje spotřeba kyslíku myokardu, počet kolaterálů a průtok krve myokardu.
  • Snížení srdeční frekvence. V tomto ohledu diastoly optimalizují celkový koronární průtok krve a podporují metabolismus poškozeného myokardu. Beta-blokátory, „chránící“ myokard, jsou schopny snížit infarktovou zónu a frekvenci komplikací infarktu myokardu.
  • Snížení celkové periferní rezistence snížením produkce reninu juxtaglomerulárními buňkami.
  • Snížení uvolňování norepinefrin z postganglionových vláken sympatických nervů.
  • Zvýšená produkce vazodilatačních faktorů (prostacyklin, prostaglandin e2, oxid dusnatý (II)).
  • Snížení reabsorpce iontů sodíku v ledvinách a citlivost baroreceptorů aortálního oblouku a karotidy (somnoe) sinus.
  • Membránový stabilizační účinek - snižuje propustnost membrán pro ionty sodíku a draslíku.

Kromě antihypertenziv mají beta-blokátory následující účinky.

  • Antiarytmická aktivita, která je způsobena jejich inhibicí působení katecholaminů, zpomalením sinusového rytmu a snížením rychlosti impulsů v atrioventrikulárním septu.
  • Antianginální aktivita - kompetitivní blokování beta-1 adrenergních receptorů myokardu a krevních cév, což vede ke snížení srdeční frekvence, kontraktilitě myokardu, krevnímu tlaku, stejně jako ke zvýšení délky diastoly a ke zlepšení průtoku koronárních krvinek. Obecně, aby se snížila potřeba srdečního svalu pro kyslík, v důsledku toho se zvyšuje tolerance k fyzickému stresu, snižují se doby ischemie, snižuje se četnost záchvatů anginy pectoris u pacientů s anginou pectoris a anginou po infarktu.
  • Antiagregační schopnost - zpomaluje agregaci krevních destiček a stimuluje syntézu prostacyklinu v endotelu cévní stěny, snižuje viskozitu krve.
  • Antioxidační aktivita, která se projevuje inhibicí volných mastných kyselin z tukové tkáně způsobené katecholaminy. Snížení spotřeby kyslíku pro další metabolismus.
  • Snížení průtoku žilní krve do srdce a cirkulujícího objemu plazmy.
  • Snižuje sekreci inzulínu inhibicí glykogenolýzy v játrech.
  • Mají sedativní účinek a zvyšují kontraktilitu dělohy během těhotenství.

Z tabulky je zřejmé, že beta-1 adrenoreceptory se nacházejí převážně v srdci, játrech a kosterních svalech. Katecholaminy ovlivňující adrenoreceptory beta-1 mají stimulační účinek, což vede ke zvýšení srdeční frekvence a síly.

Klasifikace beta-blokátorů

V závislosti na převažujícím účinku na beta-1 a beta-2 se adrenoreceptory dělí na:

  • kardio selektivní (metaprolol, atenolol, betaxolol, nebivolol);
  • kardio selektivní (propranolol, nadolol, timolol, metoprolol).

V závislosti na schopnosti rozpustit se v lipidech nebo ve vodě jsou beta-blokátory farmakokineticky rozděleny do tří skupin.

  1. Lipofilní beta-blokátory (oxprenolol, propranolol, alprenolol, karvedilol, metaprolol, timolol). Při perorálním podání se rychle a téměř úplně vstřebává (70-90%) v žaludku a střevech. Přípravky této skupiny dobře pronikají do různých tkání a orgánů, stejně jako placentou a hematoencefalickou bariérou. Lipofilní beta-blokátory jsou zpravidla předepisovány v nízkých dávkách pro těžké jaterní a městnavé srdeční selhání.
  2. Hydrofilní beta-blokátory (atenolol, nadolol, talinolol, sotalol). Na rozdíl od lipofilních beta-blokátorů, když se aplikují orálně, absorbují pouze 30-50%, jsou méně metabolizovány v játrech, mají dlouhý poločas rozpadu. Vylučuje se převážně ledvinami, a proto se hydrofilní beta-blokátory používají v nízkých dávkách s nedostatečnou funkcí ledvin.
  3. Lipo- a hydrofilní beta-blokátory nebo amfifilní blokátory (acebutolol, bisoprolol, betaxolol, pindolol, celiprolol) jsou rozpustné jak v lipidech, tak ve vodě, po perorálním podání je absorbováno 40-60% léčiva. Oni zaujímají střední pozici mezi lipo-a hydrofilní beta-blokátory a jsou vylučovány stejně ledvinami a játry. Léky se předepisují pacientům se středně těžkou renální a jaterní nedostatečností.

Klasifikace beta-blokátorů podle generací

  1. Cardione selektivní (propranolol, nadolol, timolol, oxprenolol, pindolol, alprenolol, penbutolol, karteolol, bopindolol).
  2. Kardioselektivní (atenolol, metoprolol, bisoprolol, betaxolol, rololol, bevantolol, esmolol, acebutolol, talinolol).
  3. Beta-blokátory s vlastnostmi blokátorů alfa-adrenergních receptorů (Carvedilol, Labetalol, Celiprolol) jsou léky, které jsou obsaženy v mechanismech hypotenzního působení obou skupin blokátorů.

Kardioselektivní a nekardioselektivní beta-blokátory jsou zase rozděleny na léky s vnitřní sympatomimetickou aktivitou a bez ní.

  1. Kardioselektivní beta-blokátory bez vnitřní sympatomimetické aktivity (Atenolol, Metoprolol, Betaxolol, Bisoprolol, Nebivolol) spolu s antihypertenzním účinkem snižují srdeční rytmus, dávají antiarytmický účinek, nezpůsobují bronchospasmus.
  2. Kardioselektivní beta-blokátory s vnitřní sympatomimetickou aktivitou (acebutolol, talinolol, celiprolol) méně zpomaluje srdeční frekvenci, inhibují automacie sinusového uzlu a atrioventrikulárního přenosu, poskytují významný proti angině pectoris a antiarytmické účinky sinusové tachykardie, supraventrikulární a ventrikulární arytmie, má malý účinek na beta -2 adrenergní receptory průdušek plicních cév.
  3. Ne-bioselektivní beta-blokátory bez vnitřní sympatomimetické aktivity (Propranolol, Nadolol, Timolol) mají největší anti-anginózní účinek, proto jsou častěji předepisovány pacientům se souběžnou anginou pectoris.
  4. Ne-bioselektivní beta-blokátory s vnitřní sympatomimetickou aktivitou (Oxprenolol, Trazicor, Pindolol, Visken) nejsou pouze blokující, ale také částečně stimulují beta-adrenoreceptory. Léky v této skupině snižují srdeční frekvenci v menší míře, zpomalují atrioventrikulární vedení a snižují kontraktilitu myokardu. Mohou být předepsány pacientům s arteriální hypertenzí s mírným stupněm poruchy vedení, srdečním selháním a vzácnějším pulsem.

Srdeční selektivita beta-blokátorů

Kardioselektivní beta-blokátory blokují adrenergní receptory beta-1 umístěné v buňkách srdečního svalu, juxtaglomerulárního aparátu ledvin, tukové tkáně, systému vedení srdce a střev. Selektivita beta-blokátorů však závisí na dávce a vymizí při použití vysokých dávek beta-1 selektivních beta-blokátorů.

Neselektivní beta-blokátory působí na oba typy receptorů, na beta-1 a beta-2 adrenoreceptory. Beta-2 adrenoreceptory jsou umístěny na hladkých svalech krevních cév, průdušek, dělohy, slinivky, jater a tukové tkáně. Tyto léky zvyšují kontraktilní aktivitu těhotné dělohy, což může vést k předčasnému porodu. Zároveň blokáda adrenoreceptorů beta-2 je spojena s negativními účinky (bronchospasmus, periferní vazospasmus, metabolismus glukózy a lipidů) neselektivních betablokátorů.

Kardioselektivní beta-blokátory mají výhodu v porovnání s nekardioselektivními při léčbě pacientů s arteriální hypertenzí, bronchiálním astmatem a dalšími onemocněními bronchopulmonálního systému, doprovázenými bronchospasmem, diabetem, přerušovanou klaudikací.

Údaje o jmenování:

  • esenciální arteriální hypertenze;
  • sekundární arteriální hypertenze;
  • příznaky hypersympatietonie (tachykardie, vysoký pulzní tlak, hyperkinetický typ hemodynamiky);
  • souběžná koronární arteriální choroba - námahová angína (selektivní beta-blokátory kouření, neselektivní neselektivní);
  • trpěl infarktem bez ohledu na přítomnost anginy pectoris;
  • poruchy srdečního rytmu (předčasné rytmy síní a komor, tachykardie);
  • subkompenzované srdeční selhání;
  • hypertrofická kardiomyopatie, subaortální stenóza;
  • prolaps mitrální chlopně;
  • riziko komorové fibrilace a náhlé smrti;
  • arteriální hypertenze v předoperačním a pooperačním období;
  • Beta-blokátory jsou také předepisovány pro migrénu, hypertyreózu, zneužívání alkoholu a drog.

Beta-blokátory: kontraindikace

Ze strany kardiovaskulárního systému:

  • bradykardie;
  • atrioventrikulární blok 2-3 stupně;
  • hypotenze;
  • akutní srdeční selhání;
  • kardiogenní šok;
  • vazospastické anginy.

Z jiných orgánů a systémů:

  • bronchiální astma;
  • chronické obstrukční plicní onemocnění;
  • onemocnění periferních cévních stenóz s ischemií končetin v klidu.

Beta blokátory: vedlejší účinky

Ze strany kardiovaskulárního systému:

  • snížení srdeční frekvence;
  • zpomalení atrioventrikulární vodivosti;
  • významné snížení krevního tlaku;
  • snížená ejekční frakce.

Z jiných orgánů a systémů:

  • poruchy dýchacího systému (bronchospasmus, porušení průchodnosti průdušek, exacerbace chronických plicních onemocnění);
  • periferní vazokonstrikce (Raynaudův syndrom, studené končetiny, přerušovaná klaudikace);
  • psycho-emocionální poruchy (slabost, ospalost, zhoršení paměti, emoční labilita, deprese, akutní psychóza, poruchy spánku, halucinace);
  • gastrointestinální poruchy (nevolnost, průjem, bolest břicha, zácpa, exacerbace peptického vředu, kolitida);
  • abstinenční syndrom;
  • porušení metabolismu sacharidů a lipidů;
  • svalová slabost, nesnášenlivost při cvičení;
  • impotence a snížené libido;
  • snížená funkce ledvin v důsledku snížené perfúze;
  • snížená tvorba slz, zánět spojivek;
  • kožní poruchy (dermatitida, vyrážka, exacerbace psoriázy);
  • fetální hypotrofie.

Beta blokátory a diabetes

U diabetes mellitus druhého typu se upřednostňují selektivní beta-blokátory, protože jejich dismetabolické vlastnosti (hyperglykémie, snížená citlivost na inzulín) jsou méně výrazné než u neselektivních.

Beta blokátory a těhotenství

Během těhotenství je použití betablokátorů (neselektivních) nežádoucí, protože způsobují bradykardii a hypoxémii s následnou hypotrofií plodu.

Jaké léky ze skupiny beta-blokátorů je lepší použít?

Když už mluvíme o beta-adrenergních blokátorech jako třídě antihypertenziv, znamenají léky, které mají selektivitu beta-1 (mají méně vedlejších účinků), bez vnitřní sympatomimetické aktivity (účinnější) a vazodilatačních vlastností.

Který beta blokátor je lepší?

Nedávno se v naší zemi objevil beta-blokátor s nejoptimálnější kombinací všech vlastností nezbytných pro léčbu chronických onemocnění (arteriální hypertenze a koronární srdeční onemocnění) - Lokren.

Lokren je originální a zároveň levný beta blokátor s vysokou selektivitou beta-1 a nejdelším poločasem rozpadu (15-20 hodin), který umožňuje jeho použití jednou denně. Současně nemá žádnou vnitřní sympatomimetickou aktivitu. Lék normalizuje variabilitu denního rytmu krevního tlaku, pomáhá snižovat stupeň ranního zvýšení krevního tlaku. Při léčbě Lokren u pacientů s ischemickou chorobou srdeční se snížila frekvence mrtvice, zvýšila se schopnost snášet fyzickou námahu. Lék nezpůsobuje pocity slabosti, únavy, neovlivňuje metabolismus sacharidů a lipidů.

Druhým lékem, který lze odlišit, je Nebilet (Nebivolol). Z důvodu neobvyklých vlastností zaujímá zvláštní místo ve třídě beta-blokátorů. Nebilet se skládá ze dvou izomerů: první je beta-blokátor a druhý je vazodilatační činidlo. Léčivo má přímý vliv na stimulaci syntézy oxidu dusnatého (NO) vaskulárním endotheliem.

Vzhledem k dvojímu mechanismu účinku může být Nebilet předepsán pacientovi s arteriální hypertenzí a současně chronickým obstrukčním plicním onemocněním, ateroskleróze periferních tepen, městnavému srdečnímu selhání, těžké dyslipidémii a diabetes mellitus.

Co se týče posledních dvou patologických procesů, dnes existuje značné množství vědeckých důkazů, že Nebilet nejen nepříznivě neovlivňuje metabolismus lipidů a sacharidů, ale také normalizuje účinek na cholesterol, hladiny triglyceridů, glukózy v krvi a glykovaného hemoglobinu. Výzkumníci spojují tyto vlastnosti jedinečné pro třídu beta-blokátorů s NO-modulační aktivitou léku.

Beta-blokátor abstinenční syndrom

Náhlé zrušení blokátorů beta-adrenoreceptorů po jejich dlouhodobém užívání, zejména ve vysokých dávkách, může způsobit příznaky charakteristické pro nestabilní anginu pectoris, ventrikulární tachykardii, infarkt myokardu a někdy i náhlou smrt. Abstinenční syndrom se projevuje po několika dnech (méně často - po 2 týdnech) po ukončení léčby blokátory beta-adrenoreceptorů.

Aby se předešlo závažným důsledkům zrušení těchto léků, je třeba dodržovat následující doporučení:

  • zastavit užívání blokátorů beta-adrenoreceptorů postupně po dobu 2 týdnů, podle tohoto schématu: 1. den se denní dávka propranololu sníží o ne více než 80 mg, 5. den - o 40 mg, 9. den - o 20 dní mg a na 13. až 10. mg;
  • pacienti s ischemickou chorobou srdeční během a po vysazení blokátorů beta-adrenoreceptorů by měli omezit fyzickou aktivitu a v případě potřeby zvýšit dávku dusičnanů;
  • Osoby s onemocněním koronárních arterií, které podstoupí bypassovou operaci koronárních tepen, nezruší blokátory beta-adrenoreceptorů před operací, 2 hodiny před operací je předepsána poloviční denní dávka, během operace se beta-adrenergní blokátory nepodávají, ale po dobu 2 dnů. po intravenózním podání.

Beta-blokátory: seznam neselektivních a kardio-selektivních léčiv, mechanismus účinku a kontraindikace

B-blokátory jsou skupinou léčiv s výraznou schopností inhibovat účinek adrenalinu na specifické receptory, které, jak jsou excitovány, způsobují stenózu (zúžení) cév, urychlení srdeční aktivity a nepřímý nárůst krevního tlaku. Také označované jako B-blokátory, beta-blokátory.

Drogy v této skupině jsou nebezpečné, pokud jsou nesprávně používány, vyvolávají mnoho vedlejších účinků, včetně rizika předčasného úmrtí na srdeční selhání, náhlé zastavení svalového orgánu (asystolie).

Negramotná kombinace s léky jiných farmaceutických skupin (vápník, blokátory draslíkových kanálů a další) pouze zvyšuje pravděpodobnost negativního výsledku.

Z tohoto důvodu je léčba prováděna výhradně kardiologem po kompletní diagnóze a objasnění současného stavu.

Mechanismus působení

Existuje několik klíčových účinků, které hrají významnou roli a určují účinnost užívání beta-blokátorů.

Zvýšená tepová frekvence je biochemický proces. V některých ohledech se spouští působením speciálních receptorů umístěných v srdečním svalu, hormonů nadledvin, z nichž hlavní je adrenalin.

Obvykle je to on, kdo je zodpovědný za sinusové tachykardie a další formy supraventrikulární, tzv. „Nebezpečné“ (podmíněně) arytmie.

Mechanismus účinku B-blokátoru jakékoliv generace přispívá k potlačení tohoto procesu na biochemické úrovni, díky čemuž se cévní tonus nezvyšuje, klesá tepová frekvence, pohybuje se do normálního rozmezí, hladiny krevního tlaku (což může být nebezpečné například u lidí s odpovídajícími ukazateli). AD, tzv. Normotonik).

Obecné pozitivní účinky, které způsobují široké užívání beta-blokátorů, mohou být reprezentovány následujícím seznamem:

  • Rozšíření plavidel. Díky tomu se krevní průtok uvolní, rychlost se normalizuje, odpor stěn tepny se sníží. Nepřímo to pomáhá snižovat tlak u pacientů.
  • Snížená tepová frekvence. Antiarytmický efekt je také přítomen. Ve větší míře je to vidět na příkladu použití u pacientů se supraventrikulární tachykardií.
  • Hypoglykemický preventivní účinek. To znamená, že léky skupiny beta-blokátorů neopravují koncentraci cukru v krvi, ale brání rozvoji takového stavu.
  • Snížený krevní tlak. K přijatelným číslům. Tento efekt není zdaleka žádoucí, protože fondy jsou používány s velkou péčí u pacientů s nízkým krevním tlakem nebo nejsou vůbec jmenováni.
Pozor:

Existuje vždy jeden nežádoucí účinek, bez ohledu na typ léku. Toto je zúžení průdušek průdušek. Tento účinek je zvláště nebezpečný pro pacienty s onemocněním dýchacího ústrojí.

Klasifikace

Je možné psát léky podle skupiny důvodů. Mnoho metod nemá žádný význam pro jednoduché pacienty a je pravděpodobnější, že je budou chápat lékaři a lékárníci na základě farmakokinetiky a zvláštností účinku na tělo.

Hlavní metoda jmenování klasifikace je podle převažujícího potenciálního dopadu na kardiovaskulární a další systémy. Existují tedy tři skupiny.

Kardio selektivní beta-2 adrenergní blokátory (1. generace)

Mají nejširší uplatnění, avšak podobný účinek na počet kontraindikací a nebezpečných vedlejších účinků je velmi významný.

Typickým znakem neselektivních léčiv je schopnost současně působit na oba typy adrenoreceptorů: beta-1 a beta-2.

  • První se nachází v srdečním svalu, protože fondy se nazývají kardio-selektivní.
  • Druhý je lokalizován v děloze, průduškách, cévách a také v srdečních strukturách.

Z tohoto důvodu kardio-selektivní léky bez farmaceutické selektivity působí současně na všechny tělesné systémy tak přímým způsobem.

Říci, že někteří jsou lepší než ostatní, je horší. Všechny léčivé přípravky mají svůj vlastní rozsah působnosti, a proto jsou posuzovány případ od případu.

Timolol

Nepoužívá se pro léčbu kardiovaskulárních patologií, což je neznamená, že je méně důležité.

Formálně, neselektivní, lék má schopnost mírně snížit úroveň tlaku, což z něj činí ideální nástroj pro léčbu řady forem glaukomu (oční onemocnění, které způsobuje růst tonometrických ukazatelů).

Je považován za životně důležitý lék, je zařazen na příslušný seznam. Používá se v kapkách.

Nadolol

Měkký, kardio-selektivní adrenergní blokátor beta-2, který se používá k léčbě časných stadií hypertenze, je obtížné korigovat pokročilé formy, proto je vzhledem k jeho pochybnému účinku sotva předepsán.

Hlavním použitím Nadololu je koronární srdeční onemocnění. To je považováno za docela starý lék, to je používáno s opatrností v případě problémů s cévami.

Propranolol

Má výrazný účinek. Účinek je převážně srdeční.

Lék je schopen snížit frekvenci tepu, snižuje kontraktilitu myokardu a rychle ovlivňuje hladiny krevního tlaku.

Paradoxně, k použití takového léku, musíte mít dobré zdraví, protože s těžkým srdečním selháním, tendencí ke kritickému poklesu krevního tlaku a kollaptoidními stavy je droga zakázána.

Anaprilin

Je široce používán v rámci systémové léčby arteriální hypertenze, onemocnění srdce bez snížení kontraktility myokardu.

Široce známý pro schopnost rychle a účinně zastavit útoky supraventrikulárních arytmií, především sinusové tachykardie.

Může však vyvolat angiospasmus (prudká kontrakce) cév, proto by měl být používán s opatrností.

Doporučuje se nezačínat s doporučenou dávkou v instrukci pro zastavení arytmií. Otázka je čistě individuální.

Whisky

Používá se pro léčbu hypertenze v raných stadiích, má mírnou farmakologickou aktivitu.

Mírně snižuje srdeční frekvenci a čerpací funkci myokardu, proto ji nelze použít při léčbě aktuálních srdečních poruch.

Často vyvolává bronchospasmus, zúžení dýchacích cest. Proto téměř není přidělen pacientům s plicními chorobami (CHOPN, astma a další).

Analog - Pindolol. Stejně jako Viskenu a ve skutečnosti je v kompozici stejná účinná látka.

Neselektivní beta-blokátory (zkráceně BAB) zahrnují mnoho kontraindikací, jsou nebezpečnější, pokud se používají nesprávně.

Zároveň mají často výrazný, dokonce hrubý efekt. To také vyžaduje přesné a přísné dávkování léků v této skupině.

Kardio selektivní blokátory beta-1 (2. generace)

Beta-1 adrenergní blokátory se zaměřují na receptory srdce stejného jména, což z nich dělá úzce cílené léky. Účinnost netrpí, spíše naopak.

Zpočátku jsou považovány za bezpečnější, i když je nemůžete vzít sami. Zvláště v kombinacích.

Metoprolol

Používá se ve větší míře k úlevě od akutních stavů spojených s poruchou srdečního rytmu.

Efektivně eliminuje různé odchylky, nejen supraventrikulární. V některých případech se používá paralelně s amiodaronem, který je považován za hlavní při léčbě poruch srdeční frekvence a patří do jiné skupiny.

Není vhodný pro kontinuální použití, protože, protože je relativně těžké tolerovat, vyvolává "vedlejší účinky".

Dává rychlý požadovaný výsledek. Příznivý účinek se projeví po hodině nebo méně.

Biologická dostupnost závisí také na individuálních vlastnostech organismu, aktuálních funkčních vlastnostech těla pacienta.

Bisoprolol

Kardioselektivní beta-blokátor pro systematický příjem. Na rozdíl od metoprololu začíná pracovat po 12 hodinách, ale účinek trvá déle.

Lék je vhodný pro dlouhodobé užívání, hlavní výsledek - normalizace hladin krevního tlaku a srdeční frekvence. Prevence opakovaného výskytu arytmie.

Talinolol (Kordanum)

V zásadě se neliší od metoprololu. Má stejné hodnoty. Používá se při úlevě od akutních stavů.

Seznam nekompletních beta-blokátorů představuje pouze nejčastější a často se vyskytující názvy léčiv. Existuje mnoho analogů a identických léků.

Výběr "okem" nedává výsledky téměř nikdy, vyžaduje důkladnou diagnózu.

Ale ani v tomto případě neexistuje žádná záruka, že lék bude fungovat. Z tohoto důvodu se doporučuje hospitalizace na krátkou dobu pro jmenování kvalitní léčebné procedury.

Beta blokátory nejnovější generace

Moderní beta-blokátory poslední, třetí generace jsou reprezentovány krátkým seznamem "Celiprolol" a "Carvedilol".

Mají vlastnosti ovlivňující adrenoreceptory beta i alfa, což z nich činí nejrozsáhlejší z hlediska použití a farmaceutické aktivity.

Goalprolol

Přijato pro rychlé snížení krevního tlaku. Lze použít po dlouhou dobu.

Ovlivňuje také povahu funkční činnosti srdečního svalu. Určeno pro pacienty různých věkových skupin.

Carvedilol

Protože je schopna blokovat a alfa receptory - účinně rozšiřuje cévy.

Používá se nejen jako součást léčby onemocnění kardiovaskulárního systému, ale také jako profylaktický prostředek pro normalizaci koronárního průtoku krve, což je naprosto nezbytné, pokud jde o prevenci infarktu.

Dalším účinkem smíšených beta blokátorů je schopnost eliminovat extrapyramidové poruchy.

Někdy se tento účinek používá k nápravě abnormalit při užívání neuroleptik. Nicméně, to je velmi riskantní, protože Carvedilol nedostal rozšířené použití jako lék pro náhradu Cyclodol a jiní.

Výběr konkrétního názvu, skupiny, by měl být založen na výsledcích diagnostiky.

Indikace

Důvody použití závisí na typu léčiva a specifickém názvu. Pokud shrneme několik druhů léků, bude zveřejněn následující obrázek.

  • Primární hypertenze. Způsobené skutečným onemocněním srdce a cév, doprovázeným stálým postupným zvyšováním krevního tlaku. Když je obtížné opravit chronizační poruchu.
  • Sekundární nebo renovaskulární hypertenze. Je to způsobeno porušením hormonálních hladin, prací s ledvinami. To může pokračovat benigní, nerozeznatelný od primárního nebo maligního s rychlým skokem krevního tlaku k kritickým úrovním a uchování krizového stavu na dobu neurčitou dlouho do zničení cílových orgánů a smrti.
  • Arytmie různých typů. Většinou supraventrikulární. Přerušit akutní stav a zabránit rozvoji dalších recidivujících epizod, relapsu.
  • Ischemická choroba Antininální účinek léčiv je založen na snížení potřeb srdce, jeho struktur v kyslíku a živinách. Aplikace však vyžaduje určitá rizika, stojí za to zhodnotit kontraktilitu myokardu a sklon k infarktu.
  • Chronické srdeční selhání v počátečních stadiích. Použití je způsobeno všemi stejnými antianginózními účinky.

V rámci dalšího použití, jako prostředku pomocného profilu, jsou beta-blokátory předepisovány pro feochromocytom (nádory nadledvinové kůry syntetizující norepinefrin).

S běžnou hypertenzní krizí je možné použít k normalizaci srdečního rytmu, vazodilataci (vazodilatační účinek je obsažen především u smíšených beta-blokátorů. Stejně jako Carvedelola, které ovlivňují i ​​receptory alfa)

Kontraindikace

Léčiva uvedené farmaceutické skupiny se v žádném případě nepoužívají v přítomnosti alespoň jedné ze zásad uvedených níže:

  • Těžká arteriální hypotenze.
  • Bradykardie. Pokles tepové frekvence na 50 úderů za minutu nebo méně.
  • Infarkt myokardu. Protože beta-blokátory mají tendenci oslabovat kontraktilní schopnost, která je v tomto případě nepřijatelná a smrtelná.
  • Sinoatriální blokáda, poruchy srdečního vedení, syndrom nemocného sinu, porucha pohybu impulsu podél svazku His.
  • Srdeční selhání v dekompenzované fázi před korekcí stavu.

Relativní kontraindikace vyžadují zvážení. V některých případech lze léky předepisovat, ale pečlivě:

  • Bronchiální astma, těžké respirační selhání.
  • Fochochromocytom bez současného použití alfa-blokátorů.
  • Chronická obstrukční plicní choroba.
  • Současné užívání antipsychotik (neuroleptik). Ne vždy.

Také se nedoporučuje používat v přítomnosti alergické reakce na léčivou látku. S velkou péčí je přípravek předepisován pro polyvalentní odpovědi na léky jako takové.

Pokud jde o těhotenství, kojení, použití se nedoporučuje. Je to v extrémních případech, kdy potenciální přínos převyšuje možné škody. Nejčastěji se jedná o nebezpečné podmínky, které mohou poškodit zdraví nebo dokonce zabít život pacienta.

Vedlejší účinky

Hmotnost nežádoucích jevů. Ale ne vždy se objevují a nejsou stejně. Některé léky se snáze přenášejí, jiné jsou mnohem těžší.

Mezi zobecněným seznamem lze označit taková porušení:

  • Suché oči.
  • Slabost
  • Ospalost.
  • Bolesti hlavy
  • Snížená orientace v prostoru.
  • Třes, chvění končetin.
  • Bronchospasmus.
  • Dyspeptické symptomy. Belching, pálení žáhy, volná stolice, nevolnost, zvracení.
  • Hyperhidróza. Zvýšené pocení.
  • Pruritus, vyrážka, kopřivka.
  • Bradykardie, pokles krevního tlaku, srdeční selhání a další srdeční příhody, které potenciálně ohrožují život.
  • Existují vedlejší účinky na laboratorní krevní obraz, ale není možné zjistit z vlastních zdrojů.

Seznam beta-blokátorů má více než tucet titulů, základní rozdíl mezi nimi není vždy patrný.

Pro výběr vhodného léčebného postupu je v každém případě nutná konzultace kardiologa. Můžete si ublížit a zhoršit ho.